Narciclasine
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ¥1121.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥4512.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
IC50:由6组人多形性胶质母细胞瘤计算出的平均IC50值约为50 nmol/L,类似于以往报道中6种癌细胞系得出的IC50值,并与美国国家癌症研究所的数据一致(对60种癌细胞系的平均IC50值为47 nmol/L)[1]。
Narciclasine是一种有毒的生物碱,存在于各种石蒜科植物中,调节Rho/ROCK/LIM激酶/丝切蛋白通路、激活RhoA并诱导肌动蛋白聚合。Narciclasine通过靶向GTP酶(包括RhoA和延伸因子eEF1A),破坏肌动蛋白细胞骨架,从而抑制细胞生长活性。因此,Narciclasine有望用于治疗原发性脑肿瘤和各种脑转移瘤。
体外:在MM46细胞的体外研究中,探讨了多种石蒜科生物碱的抑制活性,即石蒜西定醇(水仙环素)、小星蒜碱和不老蒜碱对钙网蛋白细胞毒性的抑制活性。结果发现,相对于石蒜碱,石蒜西定醇(水仙环素)以10倍低的浓度(IC50 = 0.001 ~ 0.01 μ/ml)抑制钙网蛋白诱导的细胞毒性,而后两种生物碱的作用非常弱[2]。
体内:在一项体内研究中,使用大鼠佐剂性关节炎模型,探讨了石蒜碱和石蒜西定醇(水仙环素)的关节炎预防作用。结果表明,石蒜西定醇(水仙环素)而非石蒜碱,显著抑制了佐剂处理的以及未经处理的脚肿胀程度,这表明石蒜西定醇(水仙环素)可能显著抑制了钙网蛋白相关炎症[2]。
临床试验:到目前为止,Narciclasine仍处于临床前开发阶段。据比利时布鲁塞尔自由大学药学研究所毒理学实验室的Robert Kiss博士称,Narciclasine计划于3 ~ 4年内进入其肿瘤治疗的临床试验,以帮助脑肿瘤患者,包括神经胶质瘤和脑转移瘤。
参考文献:
[1] Lefranc F, Sauvage S, Van Goietsenoven G, Mégalizzi V, Lamoral-Theys D, Debeir O, Spiegl-Kreinecker S, Berger W, Mathieu V, Decaestecker C, Kiss R. Narciclasine, a plant growth modulator, activates Rho and stress fibers in glioblastoma cells. Mol Cancer Ther. 2009;8(7):1739-50.
[2] Mikami M, Kitahara M, Kitano M, Ariki Y, Mimaki Y, Sashida Y, Yamazaki M, Yui S. Suppressive activity of lycoricidinol (narciclasine) against cytotoxicity of neutrophil-derived calprotectin, and its suppressive effect on rat adjuvant arthritis model. Biol Pharm Bull. 1999;22(7):674-8.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 29477-83-6 |
| 分子式 | C14H13NO7 |
| 分子量 | 307.26 |
| 化学名称 | (2S,3R,4S,4aR)-2,3,4,7-tetrahydroxy-3,4,4a,5-tetrahydro-2H-[1,3]dioxolo[4,5-j]phenanthridin-6-one |
| 溶解度 | ≥14.7 mg/mL in DMSO |
| SMILES | O[C@@H]([C@H]([C@@H](C(c(c1c2O)cc3c2OCO3)=C2)NC1=O)O)[C@H]2O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Narciclasine是Rho/Rho激酶/LIM激酶/丝切蛋白(cofilin)信号通路的激活剂。 |



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