Narciclasine
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
IC50:由6组人多形性胶质母细胞瘤计算出的平均IC50值约为50 nmol/L,类似于以往报道中6种癌细胞系得出的IC50值,并与美国国家癌症研究所的数据一致(对60种癌细胞系的平均IC50值为47 nmol/L)[1]。
Narciclasine是一种有毒的生物碱,存在于各种石蒜科植物中,调节Rho/ROCK/LIM激酶/丝切蛋白通路、激活RhoA并诱导肌动蛋白聚合。Narciclasine通过靶向GTP酶(包括RhoA和延伸因子eEF1A),破坏肌动蛋白细胞骨架,从而抑制细胞生长活性。因此,Narciclasine有望用于治疗原发性脑肿瘤和各种脑转移瘤。
体外:在MM46细胞的体外研究中,探讨了多种石蒜科生物碱的抑制活性,即石蒜西定醇(水仙环素)、小星蒜碱和不老蒜碱对钙网蛋白细胞毒性的抑制活性。结果发现,相对于石蒜碱,石蒜西定醇(水仙环素)以10倍低的浓度(IC50 = 0.001 ~ 0.01 μ/ml)抑制钙网蛋白诱导的细胞毒性,而后两种生物碱的作用非常弱[2]。
体内:在一项体内研究中,使用大鼠佐剂性关节炎模型,探讨了石蒜碱和石蒜西定醇(水仙环素)的关节炎预防作用。结果表明,石蒜西定醇(水仙环素)而非石蒜碱,显著抑制了佐剂处理的以及未经处理的脚肿胀程度,这表明石蒜西定醇(水仙环素)可能显著抑制了钙网蛋白相关炎症[2]。
临床试验:到目前为止,Narciclasine仍处于临床前开发阶段。据比利时布鲁塞尔自由大学药学研究所毒理学实验室的Robert Kiss博士称,Narciclasine计划于3 ~ 4年内进入其肿瘤治疗的临床试验,以帮助脑肿瘤患者,包括神经胶质瘤和脑转移瘤。
参考文献:
[1] Lefranc F, Sauvage S, Van Goietsenoven G, Mégalizzi V, Lamoral-Theys D, Debeir O, Spiegl-Kreinecker S, Berger W, Mathieu V, Decaestecker C, Kiss R. Narciclasine, a plant growth modulator, activates Rho and stress fibers in glioblastoma cells. Mol Cancer Ther. 2009;8(7):1739-50.
[2] Mikami M, Kitahara M, Kitano M, Ariki Y, Mimaki Y, Sashida Y, Yamazaki M, Yui S. Suppressive activity of lycoricidinol (narciclasine) against cytotoxicity of neutrophil-derived calprotectin, and its suppressive effect on rat adjuvant arthritis model. Biol Pharm Bull. 1999;22(7):674-8.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 307.26 |
Cas No. | 29477-83-6 |
Formula | C14H13NO7 |
Synonyms | Lycoricidinol |
Solubility | ≥14.7 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | (2S,3R,4S,4aR)-2,3,4,7-tetrahydroxy-3,4,4a,5-tetrahydro-2H-[1,3]dioxolo[4,5-j]phenanthridin-6-one |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | C1OC2=C(O1)C(=C3C(=C2)C4=CC(C(C(C4NC3=O)O)O)O)O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Description | Narciclasine是Rho/Rho激酶/LIM激酶/丝切蛋白(cofilin)信号通路的激活剂。 | |||||
靶点 | Apoptosis inducer | |||||
IC50 |