Myoseverin

IC50为16 nM。

Myoseverin是一种新型微管结合分子。

微管是由微管蛋白组成的动态丝状细胞骨架蛋白，是肿瘤细胞中的关键治疗靶点。与微管结合的药物数十年来一直是抗癌治疗的一线标准，直到靶向治疗出现。

体外：Myoseverin能够诱导多核肌管可逆地分裂成单核片段。此外，去除myoseverin并将细胞转移到新鲜生长培养基后，细胞增殖和肌管裂变促进DNA合成。此外，生化分析和转录谱表明单独的myoseverin不能逆转生化分化的过程。然而，myoseverin可以影响多种生长因子、细胞外基质重塑、免疫调节性以及应激反应基因的表达，这与参与组织再生和伤口愈合的通路的活化一致[1]。另一项研究发现，myoseverin处理的心肌细胞表现出对具有α-辅肌动蛋白和结蛋白的条纹状Z-带的破坏。类似地，活性stathmin的表达不能阻止肌节的装配。此外，由myoseverin和nocodazole引起的MT去稳定的程度是相当的[2]。

体内：目前尚无动物体内数据报道。

临床试验：到目前为止，myoseverin仍处于临床前研究阶段。

参考文献：
[1] Rosania GR,Chang YT,Perez O,Sutherlin D,Dong H,Lockhart DJ,Schultz PG.  Myoseverin, a microtubule-binding molecule with novel cellular effects. Nat Biotechnol.2000 Mar;18(3):304-8.
[2] Ng DC,Gebski BL,Grounds MD,Bogoyevitch MA.  Myoseverin disrupts sarcomeric organization in myocytes: an effect independent of microtubule assembly inhibition. Cell Motil Cytoskeleton.2008 Jan;65(1):40-58.