Mps1-IN-1
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
MPS1-IN-1是MPS1(单极纺锤体1)激酶的选择性抑制剂,IC50值为367 nM。
MPS1(单极纺锤体1激酶)是纺锤体组装检查点的重要组成部分。它有利于C-MAD2(闭合MAD2)构象异构体的形成和MCC(有丝分裂检验点复合物)的组装,参与维持染色体稳定性和肿瘤生长。
MPS1-IN-1废除SAC(纺锤体装配检验点)的功能。在U2OS细胞中,在20分钟内,MPS1-IN-1剂量依赖性的减少几乎100%的细胞中有丝分裂花费的时间,开始进入有丝分裂后期。相比之下,在同一时期内,DMSO处理的细胞仅有10%开始进入有丝分裂后期。在MPS1-IN-1处理的细胞中,加速有丝分裂动力学可影响基因组稳定性,引起非整倍体形成。此外,MPS1-IN-1处理的细胞中结合动粒的Mad2降低80%。相比于DMSO处理的细胞,MPS1-IN-1处理的细胞中有丝分裂花费的时间减少大约40%。此外,MPS1-IN-1干扰Aurora B的激酶活性。MPS1-IN-1以剂量依赖性方式降低Aurora B激酶Thr232的磷酸化状态。此外,MPS1-IN-1增加多极细胞分裂,降低细胞活力。
参考文献:
Kwiatkowski N, Jelluma N, Filippakopoulos P et al. Small-molecule kinase inhibitors provide insight into Mps1 cell cycle function. Nat Chem Biol. 2010 May;6(5):359-68.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 535.66 |
Cas No. | 1125593-20-5 |
Formula | C28H33N5O4S |
Solubility | insoluble in H2O; ≥16.05 mg/mL in DMSO; ≥9.26 mg/mL in EtOH |
Chemical Name | 1-(4-((4-((2-(isopropylsulfonyl)phenyl)amino)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-6-yl)amino)-3-methoxyphenyl)piperidin-4-ol |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | OC1CCN(C2=CC(OC)=C(NC3=NC4=C(C=CN4)C(NC5=C(S(=O)(C(C)C)=O)C=CC=C5)=C3)C=C2)CC1 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
质量控制和MSDS
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