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MPC 6827 hydrochloride

 
Catalog No.
B7788
微管抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,090.00
现货
10mg
¥ 1,200.00
现货
50mg
¥ 4,872.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

MPC-6827(Azixa)是一种小分子微管去稳定剂, 与β微管蛋白的秋水仙碱结合位点(或附近位点)相结合[1]。

微管蛋白是一种异源二聚体,由一个α单体和一个β单体组成,可通过近紫外辐射被[3H]秋水仙碱共价标记。大多数标记出现在β微管蛋白中。秋水仙素以一个化学计量与微管蛋白结合,亚化学计量地抑制微管组装。秋水仙碱与微管蛋白的结合具有伪不可逆动力学,一个快速的步骤紧跟一个缓慢的步骤,参与配体与微管蛋白构象的变化。反过来,微管蛋白促使秋水仙碱的托酚酮基团的荧光特性[2]。

MPC-6827是一种小分子微管去稳定剂,引起有丝分裂停滞和细胞死亡。MPC-6827干扰微管动力学,导致分裂细胞在细胞周期G2-M期的停滞,最终导致凋亡性细胞死亡[1]。

在体内,MPC-6827显著抑制多种经皮下植入肿瘤细胞系的生长。在人卵巢癌异种移植模型中,MPC-6827也是一种血管破坏剂(VDA)。在小鼠异种移植模型中,MPC-6827与carboplatin具有协同效应。而且,在颅内植入人胶质母细胞瘤细胞系(D-54)的无胸腺裸鼠中,MPC-6827抑制肿瘤生长[1]。

参考文献:
[1] Tsimberidou AM1, Akerley W, Schabel MC, etal.  , Phase I clinical trial of MPC-6827 (Azixa), a microtubule destabilizing agent, in patients with advanced cancer. Mol Cancer Ther. 2010 Dec;9(12):3410-9.
[2] Uppuluri S, Knipling L, Sackett DL, Wolff J.  Localization of the colchicine-binding site of tubulin. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993 Dec 15;90(24):11598-602.

化学属性

StorageDesiccate at RT
M.Wt315.8
Cas No.917369-31-4
FormulaC17H17N3O·HCl
Solubility≥10.55 mg/mL in DMSO; ≥28.1 mg/mL in EtOH; ≥5 mg/mL in H2O
Chemical NameN-(4-methoxyphenyl)-N,2-dimethylquinazolin-4-amine hydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCN(C(C=C1)=CC=C1OC)C2=NC(C)=NC3=CC=CC=C23.Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

化学结构

MPC 6827 hydrochloride