MPC 6827 hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥926.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1122.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4041.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
MPC-6827（Azixa）是一种小分子微管去稳定剂， 与β微管蛋白的秋水仙碱结合位点（或附近位点）相结合[1]。
微管蛋白是一种异源二聚体，由一个α单体和一个β单体组成，可通过近紫外辐射被[3H]秋水仙碱共价标记。大多数标记出现在β微管蛋白中。秋水仙素以一个化学计量与微管蛋白结合，亚化学计量地抑制微管组装。秋水仙碱与微管蛋白的结合具有伪不可逆动力学，一个快速的步骤紧跟一个缓慢的步骤，参与配体与微管蛋白构象的变化。反过来，微管蛋白促使秋水仙碱的托酚酮基团的荧光特性[2]。
MPC-6827是一种小分子微管去稳定剂，引起有丝分裂停滞和细胞死亡。MPC-6827干扰微管动力学，导致分裂细胞在细胞周期G2-M期的停滞，最终导致凋亡性细胞死亡[1]。
在体内，MPC-6827显著抑制多种经皮下植入肿瘤细胞系的生长。在人卵巢癌异种移植模型中，MPC-6827也是一种血管破坏剂（VDA）。在小鼠异种移植模型中，MPC-6827与carboplatin具有协同效应。而且，在颅内植入人胶质母细胞瘤细胞系（D-54）的无胸腺裸鼠中，MPC-6827抑制肿瘤生长[1]。
参考文献：
[1] Tsimberidou AM1, Akerley W, Schabel MC, etal. , Phase I clinical trial of MPC-6827 (Azixa), a microtubule destabilizing agent, in patients with advanced cancer. Mol Cancer Ther. 2010 Dec;9(12):3410-9.
[2] Uppuluri S, Knipling L, Sackett DL, Wolff J. Localization of the colchicine-binding site of tubulin. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993 Dec 15;90(24):11598-602.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 917369-31-4 |
| 分子式 | C17H17N3O·HCl |
| 分子量 | 315.8 |
| 小分子别名 | Verubulin hydrochloride |
| 化学名称 | N-(4-methoxyphenyl)-N,2-dimethylquinazolin-4-amine hydrochloride |
| 溶解度 | ≥10.55 mg/mL in DMSO; ≥28.1 mg/mL in EtOH; ≥5 mg/mL in H2O |
| SMILES | Cc1nc(cccc2)c2c(N(C)c(cc2)ccc2OC)n1.Cl |
| 存储条件 | 室温干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Verubulin hydrochloride（MPC-6827 盐酸盐）是一种可渗透血脑屏障的微管破坏剂，具有强效、广谱的体外和体内细胞毒性活性。Verubulin hydrochloride（MPC-6827 盐酸盐）在人类 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植癌症模型中显示出强大的抗癌活性。Verubulin hydrochloride（MPC 6827 盐酸盐）是治疗多种癌症类型的有望候选药物。 |
沪公网安备 31011002003500