MLN120B
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥850.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥852.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1534.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥5522.00 | 现货 | |
| 200mg | ¥14137.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
MLN120B是一种有效的IκB 激酶beta亚基(IKKβ)抑制剂,IC50值为20 μM[1]。
IKK 是一种酶复合体,是NF-κB信号转导级联上游通路的一部分,由IKKα、IKKβ和IKKγ3个亚基组成。IKKβ亚基可使IκBα蛋白磷酸化。通常IκBα蛋白可灭活NF-κB转录因子,并使它们以非活动状态隔离在细胞质中。一旦IκBα蛋白被IKKβ亚基磷酸化,IκBα蛋白就会从NF-κB转录因子解离出来,移除其灭活效应,从而激活NF-κB转录。该信号通路参与许多免疫和炎症反应。
用MLN120B处理多发性骨髓瘤细胞系RPMI 8226和INA 6,其剂量依赖性地抑制IKKβ诱导的 IκBα蛋白磷酸化和随后NF-κB的激活。此外,在MM.1S 细胞系中MLN120B也可阻止TNF-α诱导的NF-κB激活。上述表明MLN120B 对IKKβ具有抑制作用[1]。
在小鼠模型中,脚掌引入关节炎,IKKβ诱导的NF-κB激活可能导致一系列不利效应,MLN120B按12 mg/kg一日两次口服给药,对足肿胀的抑制作用呈剂量依赖性,并可防止关节炎导致的体重减轻,由此可见MLN120B可抑制IKKβ诱导的NF-κB激活[2]。
参考文献:
[1]. Hideshima T, Neri P, Tassone P. MLN120B, a novel IkappaB kinase beta inhibitor, blocks multiple myeloma cell growth in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2006, 12(19): 5887-5894.
[2]. Schopf L, Savinainen A, Anderson K. IKKbeta inhibition protects against bone and cartilage destruction in a rat model of rheumatoid arthritis. Arthritis Rheum. 2006, 54(10): 3163-3173.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 783348-36-7 |
| 分子式 | C19H15ClN4O2 |
| 分子量 | 366.8 |
| 化学名称 | N-(6-chloro-7-methoxy-9H-pyrido[3,4-b]indol-8-yl)-2-methylpyridine-3-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥13.2 mg/mL in DMSO; ≥8.53 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | Cc(nccc1)c1C(Nc1c2[nH]c(cncc3)c3c2cc(Cl)c1OC)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | MLN120B 是一种IκB 激酶beta抑制剂。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Zhang H, Zhou L, et al. “EPS8-mediated regulation of multiple myeloma cell growth and survival." Am J Cancer Res. 2019 Aug 1;9(8):1622-1634. eCollection 2019. PMID:31497346



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