ML216
BLM解旋酶抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥636.00 | 现货 | |
| 1mg | ￥250.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥500.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥863.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
ML216对全长BLM和BLM636-1298的IC50值分别为3.0 μM和0.97 μM。
ML216是BLM解旋酶DNA解旋活性的有效抑制剂。
BLM解旋酶属于DNA解旋酶，通过同源重组途径参与DNA修复过程。BLM基因突变抑制BLM解旋酶活性，能引起布Bloom综合症。类似于其它DNA修复酶，BLM解旋酶抑制能提高肿瘤细胞对传统癌症疗法的敏感性，如Camptothecin。
体外：ML216具有亚微摩尔的效力，与相关解旋酶，包括RECQ1、RECQL5以及大肠杆菌UvrD解旋酶相比，ML216对BLM具有选择性。ML216也抑制含有BLM的成纤维细胞增殖，但对缺乏BLM的成纤维细胞几乎没有影响，因而ML216在细胞环境中具有靶向活性。此外，ML216增加姐妹染色单体交换频率，此诊断细胞表型与功能BLM蛋白缺失一致[1]。
体内：ML216能进一步建立小鼠肿瘤异种移植模型，也有望用于进一步研发各种癌症治疗药物[1]。
临床试验：N/A。
参考文献：
[1] Rosenthal AS, Dexheimer TS, Nguyen G, Gileadi O, Vindigni A, Simeonov A, Jadhav A, Hickson I, Maloney DJ. Discovery of ML216, a Small Molecule Inhibitor of Bloom (BLM) Helicase. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [Internet]. Bethesda (MD): National Center for Biotechnology Information (US); 2010-2011 Apr 15
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1430213-30-1 |
| 分子式 | C15H9F4N5OS |
| 分子量 | 383.32 |
| 化学名称 | 1-(4-fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(5-(pyridin-4-yl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)urea |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥10.65 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | O=C(Nc1nnc(-c2ccncc2)[s]1)Nc(cc1)cc(C(F)(F)F)c1F |
| 存储条件 | -20°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | ML216（CID-49852229）是一种强效、选择性和细胞渗透性的 BLM 螺旋酶 DNA 解旋活性抑制剂；对 BLMfull-length 和 BLM636-1298 的 IC50 分别为 2.98 μM 和 0.97 μM。ML216 抑制 BLM 的 ssDNA 依赖性 ATPase 活性的 Ki 值为 1.76 μM。抗肿瘤活性。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Peng J, Xiao X, et al. "Aspirin alleviates pulmonary fibrosis through PI3K/AKT/mTOR-mediated autophagy pathway." Exp Gerontol 2023 Feb;172 PMID: 36623738
沪公网安备 31011002003500