Catalog No. A8477
MK-8776 (SCH-900776)
(别名:SCH900776)
Chk1高效选择性抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥1100.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥1000.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1454.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥4090.00 | 现货 |
CAS号:891494-63-6纯度:98.72%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
SCH-900776是细胞周期检查点激酶1(Chk1)、Chk2和Cdk3的高效选择性抑制剂,其IC50值分别为3 nM、1.5 M和0.16 M。
Chk是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,能够感知DNA损伤信号并暂停DNA复制,其也在DNA抗代谢物暴露期间维持复制叉的活力中起重要作用。
体外实验:SCH-900776以剂量依赖的方式抑制Chk1 pS296自磷酸化的积累。SCH-900776处理增殖中的WS1细胞发现Chk1 pS345迅速的剂量依赖性积累,表明正常细胞的循环群诱导Chk1 pS345以应答SCH-900776的抑制,作为无效循环的一部分 [1]。
体内试验:相较于gemcitabine或SCH-900776单独给药,gemcitabine处理BALB/c小鼠后按8 mg/kg的剂量给予SCH-900776能显著诱导增强的肿瘤药效和消退反应[1]。
参考文献:
1. Guzi TJ, Paruch K, Dwyer MP, et al. Targeting the replication checkpoint using SCH 900776, a potent and functionally selective CHK1 inhibitor identified via high content screening. Molecular cancer therapeutics. 2011;10(4):591-602.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 891494-63-6 |
| 分子式 | C15H18BrN7 |
| 分子量 | 376.25 |
| 小分子别名 | SCH900776 |
| 化学名称 | (R)-6-bromo-3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-(piperidin-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥18.8 mg/mL in DMSO |
| SMILES | C[n]1ncc(-c2c3nc([C@H]4CNCCC4)c(Br)c(N)[n]3nc2)c1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | SCH-900776是Chk1的选择性抑制剂,其IC50值为3 nM。 | ||
| 靶点 | CHK1 | CDK2 | Chk2 |
| 生物活性数据 | 3 nM | 0.16 μM | 1.5 μM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献
- 1. Molkentine JM, Molkentine DP, et al. "Targeting DNA damage response in head and neck cancers through abrogation of cell cycle checkpoints." Int J Radiat Biol. 2020;1–8. PMID:32073931
- 2. N. Sanjib Banerjee, Dianne Moore, et al. "Targeting DNA Damage Response as a Strategy to Treat HPV Infections." Int. J. Mol. Sci. 2019, 20(21), 5455.
- 3. Bourgeois A, Bonnet S, et al. "Inhibition of CHK 1 (Checkpoint Kinase 1) Elicits Therapeutic Effects in Pulmonary Arterial Hypertension." Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2019 Aug;39(8):1667-1681. PMID:31092016
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



沪公网安备 31011002003500