Catalog No. A8476
MK-2461
C-Met（野生型/突变型）抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1583.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1397.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥2279.00 | 现货 |
CAS号：917879-39-1纯度：98.00%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
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- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
MK-2461是Met、Flt1、Flt3、Ron、PDGFRβ和Mer的高效抑制剂，IC50值分别为2.5 nM、10 nM、22 nM、7 nM和24 nM。
c-Met也称为肝细胞生长因子受体(HGFR)，是一种受体酪氨酸激酶，在胚胎发育和伤口愈合中起重要作用。c-Met在多种肿瘤细胞中过表达或突变，在肿瘤细胞增殖、生存、侵袭、转移和血管形成中发挥重要作用。
体外实验：MK-2461处理能抑制肝细胞生长因子/c-Met依赖的有丝分裂、迁移、细胞离散和小管生成[1]。
体内试验：小鼠c-Met依赖的胃癌异体移植模型中，按100 mg/kg一天两次口服MK-2461能够有效抑制c-Met信号通路和肿瘤生长[1]。同样的，MK-2461也抑制皮下注射表达致癌c-Met突变的小鼠NIH-3T3细胞而形成的肿瘤的生长。这些证据支持MK-2461用于癌症治疗的临床前开发。
参考文献：
Pan BS, Chan GK, Chenard M, et al. MK-2461, a novel multitargeted kinase inhibitor, preferentially inhibits the activated c-Met receptor. Cancer research. 2010;70(4):1524-1533.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 917879-39-1 |
| 分子式 | C24H25N5O5S |
| 分子量 | 495.55 |
| 化学名称 | 9-[[[(2R)-1,4-dioxan-2-yl]methyl-methylsulfamoyl]amino]-2-(1-methylpyrazol-4-yl)-11-oxobenzo[1,2]cyclohepta[2,4-b]pyridine |
| 溶解度 | ≥24.8 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | CN1C=C(C=N1)C2=CN=C3C=CC4=C(C=C(C=C4)NS(=O)(=O)N(C)CC5COCCO5)C(=O)C3=C2 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | MK-2461是C-Met（野生型/突变型）高效多靶点抑制剂，其IC50值为0.4-2.5 nM。 | |||||
| 靶点 | c-Met (M1250T) | c-Met (Y1235D) | c-Met (Y1230H) | c-Met (N1100) | c-Met (Y1230C | c-Met |
| 生物活性数据 | 0.4 nM | 0.5 nM | 1.0 nM | 1.5 nM | 1.5 nM | 2.5 nM |
质量控制
请选择批次查看:
纯度 = 98.00%
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500