LY2835219
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥727.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥545.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥909.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥1363.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
LY2835219是一种选择性的和可口服的周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/ 6）抑制剂，有效抑制CDK4和CDK6的活性，IC50值分别为2 nM和10 nM[1]。
据报道，在体外和体内，LY2835219也抑制Rb的磷酸化，从而导致特异性的G1期停滞和肿瘤生长抑制[1]。
血脑屏障（BBB）是有效治疗原发性脑瘤和转移性脑瘤的主要障碍，LY2835219能够穿过血脑屏障，单独或与其他药物联合使用具有抑制颅内肿瘤生长的潜力[1]。
参考文献：
[1] Concepcion Sanchez-Martinez, Lawrence M. Gelbert, Harlan Shannon, Alfonso De Dios, Brian A. Staton, Rose T. Ajamie, Geri Sawada, Graham N. Wishart and Thomas J. Raub. LY2835219, a potent oral inhibitor of the cyclin-dependent kinases 4 and 6 (CDK4/6) that crosses the blood-brain barrier and demonstrates in vivo activity against intracranial human brain tumor xenografts [abstract]. In: Proceedings of the AACR-NCI-EORTC International Conference: Molecular Targets and Cancer Therapeutics; 2011 Nov 12-16; San Francisco, CA. Philadelphia (PA): AACR; Mol Cancer Ther 2011;10(11 Suppl):Abstract nr B234.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1231930-82-7 |
| 分子式 | C27H32F2N8·CH4O3S |
| 分子量 | 602.7 |
| 小分子别名 | Abemaciclib methanesulfonate |
| 化学名称 | N-[5-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl]pyridin-2-yl]-5-fluoro-4-(7-fluoro-2-methyl-3-propan-2-ylbenzimidazol-5-yl)pyrimidin-2-amine;methanesulfonic acid |
| 溶解度 | ≥30.15 mg/mL in DMSO; ≥55.2 mg/mL in H2O; ≥6.61 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CCN1CCN(CC1)CC2=CN=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)C4=CC5=C(C(=C4)F)N=C(N5C(C)C)C)F.CS(=O)(=O)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | LY2835219是一种有效的和选择性的CDK4和CDK6抑制剂，IC50值分别为2 nM和10 nM。 | |
| 靶点 | CDK4 | CDK6 |
| 生物活性数据 | 2 nM | 10 nM |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Seth A. Wander, Ofir Cohen, et al. "The genomic landscape of intrinsic and acquired resistance to cyclin-dependent kinase 4/6 inhibitors in patients with hormone receptor positive metastatic breast cancer." bioRxiv. 2019 November 28.
沪公网安备 31011002003500