Catalog No. A3570
LY2090314
有效的GSK-3抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥954.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1636.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥3045.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥6354.00 | 现货 |
CAS号:603288-22-8纯度:99.78%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
IC50:1.5 nM(GSK-3α);0.9 nM(GSK-3β)
LY2090314(LY)是有效的糖原合成酶激酶-3(GSK-3)抑制剂,在各种途径中起着重要作用,如蛋白质合成起始阶段、细胞增殖、细胞分化以及细胞凋亡。
体外:LY2090314抑制ATP结合,从而选择性地抑制GSK-3活性。据报道,LY2090314能够稳定β-连环蛋白。单药治疗时,LY2090314也显示出一定疗效。在实体肿瘤细胞系中,LY3090314可以增强顺铂与卡铂的功效[1]。
体内:即使在Mdr1a、Bcrp和Mrp2基因敲除大鼠中,LY2090314代谢物没有出现在循环系统中,而且经尿液排出的LY2090314代谢物也没有增加,这是由于所假设的在小管转运体不存在的情况下代谢物从胆汁排出会受损的情况没有出现。狗对LY2090314代谢物的处理过程与前者相似,并排出LY2090314葡萄糖醛酸结合物。此外,在实体瘤异种移植物中,LY2090314可以增强顺铂和卡铂的功效[1]。
临床试验:在晚期实体肿瘤患者(PTS)中,先静脉注射LY2090314(LY),持续7天后,再与另外两种药物联合使用,同时,病人接受药学监护。药物代谢动力学初步分析表明,在大多数患者中,以短末端消除半衰期进行评估,在所研究剂量范围下,药物暴露随剂量增加而增加。在大量已接受过治疗且病情稳定的患者中,LY在非小细胞肺癌治疗中的应用仍需作一步评估。
参考文献:
[1] Brail LH, et al. J Clin Oncol, 2011, 29, abstr 3030.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 603288-22-8 |
| 分子式 | C28H25FN6O3 |
| 分子量 | 512.53 |
| 化学名称 | 3-(9-fluoro-2-(piperidine-1-carbonyl)-1,2,3,4-tetrahydro-[1,4]diazepino[6,7,1-hi]indol-7-yl)-4-(imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥91 mg/mL in DMSO; ≥4.27 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | FC1=C([H])C2=C(C(C(C(C(N([H])C3=O)=O)=C3C4=C([H])N=C5N4C([H])=C([H])C([H])=C5[H])=C6[H])=C1[H])N6C([H])([H])C([H])([H])N(C(N7C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C7([H])[H])=O)C2([H])[H] |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | LY2090314是有效的糖原合成酶激酶-3(GSK-3)抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50值分别为1.5 nM和0.9 nM。 | |
| 靶点 | GSK-3α | GSK-3β |
| 生物活性数据 | 1.5 nM | 0.9 nM |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Kelly S Harrison, Clinton Jones, et al. "Wnt antagonists suppress herpes simplex virus type 1 productive infection." Antiviral Res. 2021 Jul;191:105082. PMID: 33961904
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



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