Catalog No. B5863

LX7101 HCL

Name: LX7101 HCL,LX7101,1192189-69-7
Brand: APExBIO
SKU: B5863
Price: 2210 CNY
Availability: InStock

（别名：LX7101）

LIM激酶和ROCK的双重抑制剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMSO)	￥2210.00	现货
2mg	￥967.00	现货
5mg	￥1929.00	现货
10mg	￥3173.00	现货
50mg	￥11422.00	现货
100mg	￥18276.00	现货

CAS号：1192189-69-7纯度：98.00%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

IC50: 对LIMK2\KIMK1\ROCK1和ROCK2的IC50分别为4.3\32\69和32 nM.

LIM激酶1和2(LIMK1和LIMK2)通过磷酸化和去激活丝切蛋白(cofilin) 调节细胞骨架动力学,cofilin是解聚肌动蛋白微丝的一种蛋白.ROCK是LIMK信号级联的上游激酶,调节肌动蛋白丝动力学,在临床上研究发现其通过小梁网的松弛减少眼压.LX7101是LIM激酶和ROCK的双重抑制剂,用于治疗青光眼.

体外实验:LX7101对LIMK2具有显著更高的选择性.此外,针对403种激酶筛选出LX7101,在筛选中观察到适度的选择性,包括LIMK2和ROCK2在内的34个实验表明Kd值小于1 μM[1].

在体实验:与0.1％的制剂相比,在良好的耐受剂量下,LX7101实现眼压的额外减少,作用时间长,服用后超过8小时眼压才回到基线.更关键的是,与噻吗洛尔或拉坦前列素相比,LX7101更显著的降低眼压[1].

临床试验:LX7101完成IND的研究,并在青光眼患者的1期临床试验中进行检测,表明其降低眼内压的效力[1].

参考文献：
[1] Harrison BA, Almstead ZY, Burgoon H, Gardyan M, Goodwin NC, Healy J, Liu Y, Mabon R, Marinelli B, Samala L, Zhang Y, Stouch TR, Whitlock NA, Gopinathan S, McKnight B, Wang S, Patel N, Wilson AG, Hamman BD, Rice DS, Rawlins DB. Discovery and Development of LX7101, a Dual LIM-Kinase and ROCK Inhibitor for the Treatment of Glaucoma. ACS Med Chem Lett. 2014 Nov 24;6(1):84-8.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	1192189-69-7
分子式	C₂₃H₃₀ClN₇O₃
分子量	487.98
小分子别名	LX7101
化学名称	InChI=1S/C23H29N7O3.ClH/c1-15-12-25-19-18(15)20(27-14-26-19)30-9-7-23(13-24,8-10-30)21(31)28-16-5-4-6-17(11-16)33-22(32)29(2)3;/h4-6,11-12,14H,7-10,13,24H2,1-3H3,(H,28,31)(H,25,26,27);1H
溶解度	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; insoluble in DMSO
SMILES	Cc1c[nH]c2c1c(N(CC1)CCC1(CN)C(Nc1cccc(OC(N(C)C)=O)c1)=O)ncn2.Cl
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

LX7101 是一种强效的 LIM 激酶、ROCK 和 PKA 抑制剂，对 LIMK1、LIMK2、ROCK2 和 PKA 的 IC50 值分别为 24 nM、1.6 nM、10 nM 和 <1 nM。事实证明，LX7101 对 LIMK2 有明显的选择性，在 2 μM ATP 条件下，对 LIMK2 和 LIMK1 的 IC50 值分别为 4.3 nM 和 32 nM。LX7101 具有眼压升高和相关青光眼研究的潜力。