Catalog No. A8334
Linsitinib
新型的和有效的IGF1R/IR抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1181.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1000.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1727.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4272.00 | 现货 |
CAS号：867160-71-2纯度：99.49%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Linsitinib（OSI-906）是一种有效的和新型的小分子抑制剂，抑制胰岛素受体（IR）和胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R）激酶，相应IC50值为75 nM和35 nM[1]。
3T3/hulGF-1R（LISN）细胞试验表明，Linsitinib抑制IGF-1R的配体依赖性自磷酸化及其下游信号传导通路，包括pERK1/2、pAKT和p-p70S6K的磷酸化。Linsitinib对多种癌细胞系具有抗增殖作用，包括结直肠癌细胞（SW620）、乳腺癌细胞（DY4475）以及小鼠成纤维细胞（3T3/hulGF-1R），相应EC50值为21 nM、86 nM和78 nM[1]。
在LISN异种移植模型中，口服给予Linsitinib可以呈剂量依赖性地抑制肿瘤生长[1]。
参考文献：
1. Mulvihill MJ1, Cooke A, Rosenfeld-Franklin M, Buck E, Foreman K, Landfair D, O'Connor M, Pirritt C, Sun Y, Yao Y, Arnold LD, Gibson NW, Ji QS. Discovery of OSI-906: a selective and orally efficacious dual inhibitor of the IGF-1 receptor and insulin receptor. Future Med Chem. 2009 Sep;1(6):1153-71
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 867160-71-2 |
| 分子式 | C26H23N5O |
| 分子量 | 421.51 |
| 化学名称 | 3-[8-amino-1-(2-phenylquinolin-7-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-1-methylcyclobutan-1-ol |
| 溶解度 | ≥21.08 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.88 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CC(C1)(CC1c1nc(-c(cc2)cc3c2ccc(-c2ccccc2)n3)c2[n]1ccnc2N)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | OSI-906（Linsitinib）是IGF-1R的选择性抑制剂，其IC50值为35 nM；对InsR具有适度抑制作用，其IC50值为75 nM。 | |
| 靶点 | IGF-1R | InsR |
| 生物活性数据 | 35 nM | 75 nM |
生物相关数据
质量控制
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纯度 = 99.49%
APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献
- 1.Sean ross,Rotwein. "Methods of selecting akt agonists or antagonists." US Patent App. 15/085,757, 2016.
- 2.Gross SM, Rotwein P. "Unraveling Growth Factor Signaling and Cell CycleProgression in Individual Fibroblasts." J Biol Chem. 2016 Jul 8;291(28):14628-38. PMID:27226630
- 3.Gross SM, Rotwein P. "Mapping growth-factor-modulated Akt signaling dynamics." JCell Sci. 2016 May 15;129(10):2052-63. PMID:27044757
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500