LIMKi 3
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥703.00 | 现货 | |
| 1mg | ¥323.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥760.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1140.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥1615.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥3040.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥4864.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
LIMKi 3是一种新型的LIMK1和LIMK2小分子抑制剂,IC50分别为7 nM和8 nM[1]。.
LIM激酶 (LIMK)包括 LIMK1 和 LIMK2,调控由Rho家族(Rho,Rac和Cdc42)介导的肌动蛋白聚合,通过调节肌动蛋白解聚因子切丝蛋白家族的磷酸化和失活来调控肌动蛋白细胞骨架。LIMK 的功能在细胞的运动,分化和结构构建方面发挥重要作用[1] [3]。
在体外实验中,LIMKi 3(0~10 μM)处理人乳腺癌细胞 MDA-MB-231后抑制了LIMK的活性,从而抑制切丝蛋白的磷酸化, 降低F肌动蛋白的信号强度和血清诱导的SRF(血清反应因子)活性,具有剂量效应关系。在3D侵袭实验中,LIMK被抑制后减少基质胶的侵袭。LIMKi 3抑制LIMK的活性,但是对微管数量或组织以及划痕实验无影响。尽管细胞的运动不受影响,但是能减弱基质蛋白的降解[2]。
参考文献:
[1] Ross-Macdonald P, De S H, Guo Q, et al. Identification of a nonkinase target mediating cytotoxicity of novel kinase inhibitors.[J]. Molecular Cancer Therapeutics, 2008, 7(11):3490-3498.
[2] Scott R W, Hooper S, Crighton D, et al. LIM kinases are required for invasive path generation by tumor and tumor-associated stromal cells.[J]. Journal of Cell Biology, 2010, 191(1):169-85.
[3] Jia R X, Duan X, Song S J, et al. LIMK1/2 inhibitor LIMKi 3 suppresses porcine oocyte maturation[J]. Peerj, 2016, 2016(10).
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 1338247-35-0 |
| 分子式 | C17H14Cl2F2N4OS |
| 分子量 | 431.29 |
| 小分子别名 | BMS-5 |
| 化学名称 | N-(5-(1-(2,6-dichlorophenyl)-3-(difluoromethyl)-1H-pyrazol-5-yl)thiazol-2-yl)isobutyramide |
| 溶解度 | ≥44.6 mg/mL in DMSO; ≥6.26 mg/mL in EtOH with ultrasonic; insoluble in H2O |
| SMILES | CC(C)C(Nc1ncc(-c2cc(C(F)F)n[n]2-c(c(Cl)ccc2)c2Cl)[s]1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BMS-5 (LIMKi 3)是一种强效的 LIMK 抑制剂,对 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 分别为 7 nM 和 8 nM。 |



沪公网安备 31011002003500