LFM-A13
BTK特异性酪氨酸激酶抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥500.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥636.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2545.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥6363.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50:17.2 μM
布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)属于蛋白酪氨酸激酶BTK/Tec家族,是一种细胞质PTK,参与信号转导途径,调节B-谱系淋巴样细胞生长与分化.BTK参与由多种细胞外配体结合其细胞表面受体而介导的信号转导途径.LFM-A13是一种BTK特异性酪氨酸激酶抑制剂.
体外:LFM-A13抑制表达于杆状病毒表达载体系统的重组BTK.在BTK激酶实验中,除了LFM-A13的显著效力,LFM-A13也是BTK的高特异性抑制剂.即使在极高浓度下,LFM-A13对其它蛋白酪氨酸激酶活性无效[1].
体内:LFM-A13显示出良好的药物动力学特征,不受标准化疗药物的不利影响,显著地增强BCL-1白血病细胞挑战的小鼠中的化疗疗效及存活率.在接受标准3种药物联合治疗的小鼠中,只有14%能长期存活.在同时接受上述治疗以及LFM-A13治疗的小鼠中,41%小鼠能长期存活[2].
临床试验:截至目前,LFM-A13还处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Mahajan S, Ghosh S, Sudbeck EA, Zheng Y, Downs S, Hupke M, Uckun FM. Rational design and synthesis of a novel anti-leukemic agent targeting Bruton's tyrosine kinase (BTK), LFM-A13 [alpha-cyano-beta-hydroxy-beta-methyl-N-(2, 5-dibromophenyl)propenamide]. J Biol Chem. 1999 Apr 2;274(14):9587-99.
[2] Uckun FM, Zheng Y, Cetkovic-Cvrlje M, Vassilev A, Lisowski E, Waurzyniak B, Chen H, Carpenter R, Chen CL. In vivo pharmacokinetic features, toxicity profile, and chemosensitizing activity of alpha-cyano-beta-hydroxy-beta- methyl-N-(2,5-dibromophenyl)propenamide (LFM-A13), a novel antileukemic agent targeting Bruton's tyrosine kinase. Clin Cancer Res. 2002 May;8(5):1224-33.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 244240-24-2 |
| 分子式 | C11H8Br2N2O2 |
| 分子量 | 360 |
| 小分子别名 | (Z)-LFM-A13 |
| 化学名称 | (Z)-2-cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxybut-2-enamide |
| 溶解度 | ≥36 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | C/C(\O)=C(/C(Nc(cc(cc1)Br)c1Br)=O)\C#N |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | LFM-A13 是一种强效的 BTK、JAK2 和 PLK 抑制剂；可抑制重组 BTK、Plx1 和 PLK3；其 IC50 值分别为 2.5 μM、10 μM 和 61 μM； LFM-A13 对 JAK1 和 JAK3、Src 家族激酶 HCK、表皮生长因子受体和 IRK 没有影响。 |
沪公网安备 31011002003500