LEE011
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥800.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥727.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1145.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1818.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2272.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
LEE011（NVP-LEE011）是高度特异性的CDK4/CDK6抑制剂，通过减少磷酸化的RB和FOXM1来发挥作用[1]。在17种人神经母细胞瘤细胞系中， 12种对LEE011敏感，平均IC50值为306±68 nM[2]。
CDK4/6可通过磷酸化肿瘤抑制蛋白RB来增加G1-S期细胞周期的进程，从而诱导细胞增殖。CDK4/6信号也可以通过调节FOXM1转录来抑制衰老[3]。大量研究表明，CDK4/CDK6的过表达与肿瘤发生和疾病进展相关[4]。
LEE011是一种新型的CDK4/CDK6抑制剂。在人脂肪肉瘤细胞系中，LEE011可通过阻滞G0-G1细胞周期，显著抑制细胞生长[1]。在12/17种人神经母细胞瘤来源的细胞系中，LEE011处理后可显著减少细胞增殖[2]。
在异种移植人脂肪肉瘤的小鼠模型中，LEE011持续口服治疗后可以抑制肿瘤生长或诱导肿瘤衰退，而对小鼠的体重没有产生不利影响[1]。在异种移植神经母细胞瘤细胞的小鼠中，LEE011治疗可抑制肿瘤生长[2]。
参考文献：
1. Zhang, Y.X., et al., Antiproliferative effects of CDK4/6 inhibition in CDK4-amplified human liposarcoma in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 2014. 13(9): p. 2184-93.
2. Rader, J., et al., Dual CDK4/CDK6 inhibition induces cell-cycle arrest and senescence in neuroblastoma. Clin Cancer Res, 2013. 19(22): p. 6173-82.
3. Paternot, S., et al., The CDK4/CDK6 inhibitor PD0332991 paradoxically stabilizes activated cyclin D3-CDK4/6 complexes. Cell Cycle, 2014. 13(18): p. 2879-88.
4. Dickson, M.A., Molecular pathways: CDK4 inhibitors for cancer therapy. Clin Cancer Res, 2014. 20(13): p. 3379-83.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1211441-98-3 |
| 分子式 | C23H30N8O |
| 分子量 | 434.54 |
| 小分子别名 | Ribociclib |
| 化学名称 | 7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-[(5-piperazin-1-ylpyridin-2-yl)amino]pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥10.88 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CN(C)C(c([n]1C2CCCC2)cc2c1nc(Nc(cc1)ncc1N1CCNCC1)nc2)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | LEE011是一种可口服的和高度特异性的CDK4/6抑制剂。 |
沪公网安备 31011002003500