Ribociclib succinate
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥570.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥798.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1117.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1368.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Ribociclib succinate（CAS 号 1374639-75-4）是一种选择性周期蛋白依赖性激酶 4/6（CDK4/CDK6）抑制剂，核心生物活性为抑制人表皮生长因子受体 2（HER2）阳性转移性乳腺癌细胞增殖，常与内分泌单药治疗或芳香化酶抑制剂联合发挥作用；其分析方法的检测限（LOD）为 1.53 μg/mL、定量限（LOQ）为 4.66 μg/mL；常用应用浓度：体外分析线性范围 0.1–150 μg/mL，微溶解实验中模拟胃环境（pH1.2，FaSSGF 缓冲液）溶解度为 814.05 μg/mL、肠道环境（pH6.5，FaSSIF 缓冲液）溶解度 494.71 μg/mL、pH6.8 时溶解度 463.20 μg/mL，实验剂量基于临床等效剂量 600 mg/250 mL 水换算；有效治疗浓度对应临床口服剂量 600 mg / 天（单剂量为 200 mg 薄膜衣片），可空腹或进食服用，与酸还原剂联用不会显著影响其溶解度或吸收，无需调整剂量。
参考文献：
[1] Desai M, Patil PH, Rao RR, Shenoy GG, Rao M, Mutalik S, Jagadish PC. Should the Use of Acid Reducing Agents in Conjunction with Ribociclib be Avoided? An Integrated QbD Approach for Assessment of pH-Mediated Interaction. J Chromatogr Sci. 2024 Feb 2;62(2):175-181. doi: 10.1093/chromsci/bmac084. PMID: 36241222.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1374639-75-4 |
| 分子式 | C27H36N8O5 |
| 分子量 | 552.63 |
| 小分子别名 | 瑞博西尼琥珀酸盐; LEE011 succinate |
| 化学名称 | (E)-7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-((5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)imino)-3,7-dihydro-2H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide succinate |
| 溶解度 | ≥25.85 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥5.19 mg/mL in H2O with ultrasonic |
| SMILES | O=C(N(C)C)C(N1C2CCCC2)=CC(C1=N3)=CN=C3NC(N=C4)=CC=C4N5CCNCC5.OC(CCC(O)=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Ribociclib succinate（LEE011 succinate）是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，其 IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，而对细胞周期蛋白 B/CDK1 复合物的抑制作用则低 1000 多倍。 |
沪公网安备 31011002003500