Catalog No. A3544

LDK378 dihydrochloride

Name: LDK378 dihydrochloride,双盐酸盐色瑞替尼,Ceritinib dihydrochloride,1380575-43-8
Brand: APExBIO
SKU: A3544
Price: 602 CNY
Availability: InStock

（别名：Ceritinib dihydrochloride, 双盐酸盐色瑞替尼）

ALK抑制剂

规格	价格	货期
5mg	￥602.00	现货
10mg	￥626.00	现货
50mg	￥1517.00	现货
100mg	￥2428.00	现货

CAS号：1380575-43-8纯度：99.93%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

LDK378是高度有效的间变性淋巴瘤激酶（ALK）（胰岛素受体超家族中的一种受体酪氨酸激酶）抑制剂，其IC50值为200 pM。LDK378也对其它激酶显示出中度到高度的抑制作用，其中，只有3种激酶的IC50值低于100 nM，包括IGF-1R（8 nM）、InsR（7 nM）和STK22D（23 nM）。据以往研究，在转染NPM-ALK融合基因的Ba/F3细胞以及携带NPM-ALK融合基因的Karpas-299人类非霍奇金Ki阳性大细胞淋巴瘤中，LDK378抑制细胞增殖，其IC50值分别为22.8 nM和26 nM。

参考文献：
[1]Chen J, Jiang C, Wang S. LDK378: a promising anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitor. J Med Chem. 2013 Jul 25;56(14):5673-4. doi: 10.1021/jm401005u. Epub 2013 Jul 9.
[2]Marsilje TH, Pei W, Chen B, Lu W, Uno T, Jin Y, Jiang T, Kim S, Li N, Warmuth M, Sarkisova Y, Sun F, Steffy A, Pferdekamper AC, Li AG, Joseph SB, Kim Y, Liu B, Tuntland T, Cui X, Gray NS, Steensma R, Wan Y, Jiang J, Chopiuk G, Li J, Gordon WP, Richmond W, Johnson K, Chang J, Groessl T, He YQ, Phimister A, Aycinena A, Lee CC, Bursulaya B, Karanewsky DS, Seidel HM, Harris JL, Michellys PY. Synthesis, structure-activity relationships, and in vivo efficacy of the novel potent and selective anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitor 5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine (LDK378) currently in phase 1 and phase 2 clinical trials. J Med Chem. 2013 Jul 25;56(14):5675-90. doi: 10.1021/jm400402q. Epub 2013 Jun 26.

产品性质

物理外观	Solid
CAS号	1380575-43-8
分子式	C₂₈H₃₈Cl₃N₅O₃S
分子量	631.06
小分子别名	Ceritinib dihydrochloride
化学名称	5-chloro-2-N-(5-methyl-4-piperidin-4-yl-2-propan-2-yloxyphenyl)-4-N-(2-propan-2-ylsulfonylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine;dihydrochloride
溶解度	≥12.38 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥13.7 mg/mL in H2O; ≥29.65 mg/mL in DMSO
SMILES	CC1=CC(=C(C=C1C2CCNCC2)OC(C)C)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=CC=C4S(=O)(=O)C(C)C)Cl.Cl.Cl
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

Ceritinib dihydrochloride（LDK378 dihydrochloride）是一种选择性、口服生物可用性和ATP竞争性ALK酪氨酸激酶抑制剂，IC50为200 pM。它还能抑制 IGF-1R、InsR 和 STK22D，IC50 值分别为 8 nM、7 nM 和 23 nM，具有显著的抗肿瘤效力。