Lck Inhibitor
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1104.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥1758.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥6330.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ￥10128.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Lck 抑制剂是一种小分子抑制剂， IC50 值为7 nM [ 1 ]。
淋巴细胞特异性激酶在NK细胞和T细胞中表达，是Src 激酶家族的成员之一。其参与T细胞受体(TCR)信号转导，并影响与细胞增殖、细胞因子释放及T细胞存活有关基因的表达。因此，具有很强的活性和生物利用效力的Lck 小分子抑制剂已被设计开发作为治疗剂，用于T 细胞介导的自体免疫和器官移植排斥的治疗[ 1 ]。
Lck 抑制剂对Lck的选择性要高于另一种Src家族激酶Src以及与炎症和血管生成有关的激酶 (例如p38 和VEGFR-2)，IC50 值分别为0.12、>10和5.1 μM。Lck 抑制剂较之于CDK 、MAPK 和RSK 家族也显示超过1000 倍的选择性。在体外培养的人混合淋巴细胞中，抑制剂显著地抑制T细胞活化，IC50 值为47 nM。此外，这一化合物抑制T细胞受体诱导的IL-2 分泌作用，IC50 值为0.46 μM。Lck 抑制剂良好的效力和选择性是由于N-甲基哌嗪部分关键的苯胺侧链，其延伸至酶的ATP结合位点，并与连接区形成氢键相互作用[ 1 ]。
在通过注射猪Ⅱ型胶原诱导的关节炎大鼠模型中，口服给药该化合物剂量依赖性地抑制炎症，ED50值为3.2 mg/kg。而在佐剂诱导的关节炎模型中，口服给药Lck 抑制剂也显示显著的抗关节炎效果，ED50 值为24 mg/kg [1]。
参考文献：
[1] Martin M W, Newcomb J, Nunes J J, et al. Structure-Based Design of Novel 2-Amino-6-phenyl-pyrimido [5', 4': 5, 6] pyrimido [1, 2-a] benzimidazol-5 (6 H)-ones as Potent and Orally Active Inhibitors of Lymphocyte Specific Kinase (Lck): Synthesis, SAR, and In Vivo Anti-Inflammatory Activity. Journal of medicinal chemistry, 2008, 51(6): 1637-1648.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 847950-09-8 |
| 分子式 | C31H30N8O |
| 分子量 | 530.62 |
| 化学名称 | 6-(2,6-dimethylphenyl)-2-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)benzo[4,5]imidazo[1,2-a]pyrimido[5,4-e]pyrimidin-5(6H)-one |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | O=C1N(C2=C(C([H])([H])[H])C([H])=C([H])C([H])=C2C([H])([H])[H])C3=NC4=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C4N3C5=NC(N([H])C6=C([H])C([H])=C(C([H])=C6[H])N7C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C7([H])[H])=NC([H])=C51 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Lck 抑制剂是一种细胞渗透性的和ATP竞争性的Lck抑制剂，对Lck (64-509)、Lckcd、Src、Kdr及Tie-2的IC50 值分别为<1 nM 、2 nM 、70 nM 、1.57?M 和1.98?M。 | ||||
| 靶点 | Lck (64-509) | Lckcd | Src | Kdr | Tie-2 |
| 生物活性数据 | < 1 nM | 2 nM | 70 nM | 1.57 ?M | 1.98 ?M |
沪公网安备 31011002003500