Ki20227
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥1359.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4892.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Ki20227对c-Fms、干细胞因子受体（c-Kit）、血管内皮生长因子受体2（KDR）和血小板衍生生长因子受体B的IC50值分别为2、451、12和217 nmol/L。
巨噬细胞集落刺激因子（M-CSF）在单核吞噬细胞群发育中必不可少，并参与免疫应答。 Ki20227（N-{4-[（6,7-二甲氧基-4-喹啉基）-氧基]-2-甲氧基苯基}-N'-[1-（1,3-噻唑-2-基）乙基]脲）是M-CSF受体（c-Fms）酪氨酸激酶的高选择性抑制剂。
体外：Ki20227抑制c-Fms、KDR、c-Kit和血小板衍生生长因子受体B，但不抑制其它激酶，如表皮生长因子受体、Fms样酪氨酸激酶3或c-Src。Ki20227还抑制M-NFS-60细胞的M-CSF依赖性生长，但不影响A375人黑色素瘤细胞的M-CSF依赖性生长。此外，Ki20227呈剂量依赖性地抑制抗酒石酸酸性磷酸酶阳性破骨细胞样细胞的发育[1]。
体内：在裸大鼠中，依次给予转移性肿瘤细胞以及心内注射A375细胞以建立实验模型，口服给予Ki20227抑制破骨细胞样细胞的积累和骨的重吸收。此外，在卵巢切除（ovx）的大鼠中，Ki20227降低抗酒石酸酸性磷酸酶阳性破骨细胞样细胞在骨表面上的数量[1]。
临床试验：目前，Ki20227正处于临床前开发阶段和暂无可用临床数据。
参考文献：
[1] Ohno H, Kubo K, Murooka H, Kobayashi Y, Nishitoba T, Shibuya M, Yoneda T, Isoe T. A c-fms tyrosine kinase inhibitor, Ki20227, suppresses osteoclast differentiation and osteolytic bone destruction in a bone metastasis model. Mol Cancer Ther. 2006;5(11):2634-43.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 623142-96-1 |
| 分子式 | C24H24N4O5S |
| 分子量 | 480.55 |
| 化学名称 | 1-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy-2-methoxyphenyl]-3-[1-(1,3-thiazol-2-yl)ethyl]urea |
| 溶解度 | ≥48.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥8.6 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CC(c1ncc[s]1)NC(Nc(ccc(Oc1ccnc(cc2OC)c1cc2OC)c1)c1OC)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Ki20227是c-Fms酪氨酸激酶的高选择性抑制剂，其IC50值为2 nM。 | |||
| 靶点 | c-Fms | VEGFR-2 | PDGFRβ | c-Kit |
| 生物活性数据 | 2 nM | 12 nM | 217 nM | 451 nM |
沪公网安备 31011002003500