Catalog No. B6042
K03861
（别名：AUZ 454）
CDK2抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1099.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥3728.00 | 现货 |
CAS号：853299-07-7纯度：97.09%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
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- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
K03861是CDK2的II型抑制剂。细胞周期蛋白依赖性激酶全酶包含一个催化亚基CDK、一个可调节亚基以及细胞周期蛋白。CDKs是哺乳动物异源二聚体丝氨酸/苏氨酸激酶的催化亚基，细胞周期蛋白依赖性激酶（CDKs）在细胞周期调节、转录和神经元功能中起着重要作用。在某些人类肿瘤中，CDK下调。靶向CDK的抑制剂被认为可以调节cyclin-CDK复合物，阻止细胞增殖。CDK在细胞周期调控中的中心作用使它们成为研究改变细胞增殖的抑制剂分子的重要靶标[1]。
K03861是CDK2的氨基嘧啶苯脲类抑制剂。CDK2与II型抑制剂K03861共结晶结构揭示了典型的II型抑制剂结合模式。II型抑制剂可以与细胞周期蛋白结合相对抗。II型抑制剂结合的重要氨基酸可能与ATP结合口袋距离较远。这种复合物的晶体结构为研究细胞周期蛋白竞争性CDK2抑制剂提供了重要的结构基础[2]。
参考文献：
Malumbres M, Barbacid M. Mammalian cyclin-dependent kinases[J]. Trends in biochemical sciences, 2005, 30(11): 630-641.
Alexander L T, Mobitz H, Drueckes P, et al. Type II inhibitors targeting CDK2[J]. ACS chemical biology, 2015, 10(9): 2116-2125.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 853299-07-7 |
| 分子式 | C24H26F3N7O2 |
| 分子量 | 501.5 |
| 小分子别名 | AUZ 454 |
| 化学名称 | 1-(4-((2-aminopyrimidin-4-yl)oxy)phenyl)-3-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)urea |
| 溶解度 | ≥50.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥45.4 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CN1CCN(CC2=C(C(F)(F)F)C=C(NC(NC3=CC=C(OC4=NC(N)=NC=C4)C=C3)=O)C=C2)CC1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AUZ 454 (K03861) 是一种 II 型 CDK2 抑制剂，其 Kd 为 8.2 nM。AUZ 454 (K03861) 通过与激活的细胞周期蛋白竞争结合来抑制 CDK2 的活性。 |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500