切换导航
关闭
  • 菜单
  • Setting

K-115

Catalog No.
B4809
Rho激酶的选择性抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 1,350.00
现货
25mg
¥ 4,850.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

Background

Ripasudil (K-115) 是一种新型的Rho激酶抑制剂,具有强效的降低眼压的效果。Rho激酶可被小GTP结合蛋白Rho激活。越来越多的证据表明,Rho/Rho激酶通路参与各种细胞功能,例如血管平滑肌细胞(VSMC)的收缩、肌动蛋白细胞骨架形成、细胞粘附和运动性、细胞分裂以及基因表达。这些功能障碍可能涉及诸如冠状动脉痉挛等心血管疾病的发病机理[1]。

在体实验:在视神经损伤(NC)的C57BL/6小鼠模型中,在NC后,口服K-115 (1 mg/kg/d) 增加了RGCs 34 ± 3%的存活率[2]。

临床试验:在I期临床试验中,滴注后2小时内进行测试,健康男性成年志愿者中,0.05%、0.1%、0.2%、0.4%和0.8%浓度的K-115使眼内压(IOP)从-1.6 mm汞柱下降至-3.4、-2.2、-2.6、-4.0和-4.3mm汞柱[3]。在2期原发性开角型青光眼或高眼压症的随机临床研究中,每日两次K-115,持续8周,K-115剂量依赖性地降低了眼压水平[4]。

参考文献:
Shimokawa H, Takeshita A.  Rho-kinase is an important therapeutic target in cardiovascular medicine[J]. Arteriosclerosis, thrombosis, and vascular biology, 2005, 25(9): 1767-1775.
Yamamoto K, Maruyama K, Himori N, et al.  The Novel Rho Kinase (ROCK) Inhibitor K-115: A New Candidate Drug for Neuroprotective Treatment in GlaucomaNovel Rho Kinase Inhibitor[J]. Investigative ophthalmology & visual science, 2014, 55(11): 7126-7136.
Tanihara H, Inoue T, Yamamoto T, et al.  Phase 1 clinical trials of a selective Rho kinase inhibitor, K-115[J]. JAMA ophthalmology, 2013, 131(10): 1288-1295.
Tanihara H, Inoue T, Yamamoto T, et al.  Phase 2 randomized clinical study of a Rho kinase inhibitor, K-115, in primary open-angle glaucoma and ocular hypertension[J]. American journal of ophthalmology, 2013, 156(4): 731-736. e2.

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt395.88
Cas No.887375-67-9
FormulaC15H23ClFN3O4S
Solubility≥123.2mg/mL in DMSO
Chemical Name4-fluoro-5-[[(2S)-2-methyl-1,4-diazepan-1-yl]sulfonyl]isoquinoline;dihydrate;hydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1CNCCCN1S(=O)(=O)C2=CC=CC3=CN=CC(=C32)F.O.O.Cl
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

质量控制

化学结构

K-115