JW 55
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥818.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥727.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2181.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4363.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
描述：IC50：1.9 μM（TNKS1）；0.83 μM（TNKS2）。
β连环蛋白是经典Wnt信号的转导因子，β连环蛋白核积累的增加在许多肿瘤中出现，与肿瘤的发展和转移相关联。Wnt/β-catenin信号的抑制是抗癌药物有吸引力的战略。
体外实验：JW55是β-catenin信号通路的新型小分子抑制剂，通过抑制tankyrase 1和tankyrase 2（TNKS1/2）的PARP结构域而起作用。TNKS1/2是β-catenin破坏复合体的调节子。JW55对TNKS1/2聚ADP-核糖基化活性的抑制导致AXIN2的稳定化（β-catenin破坏复合体的成员），从而增加β-catenin的降解。在包含APC（腺瘤性结肠息肉病）位点突变或β-catenin等位基因突变的结肠癌细胞中，JW55以剂量依赖的方式抑制经典Wnt信号[1]。
体内实验：据报道，JW55减少爪蟾胚胎中XWnt8诱导的轴重复和APC突变小鼠中tamoxifen诱导的息肉形成。这些发现提供了一种新型的化合物，通过抑制TNKS1/2的PARP结构域，从而靶向经典Wnt/β-catenin信号通路[1]。
临床试验：JW55目前处于临床前开发阶段，没有进行中的临床试验。
参考文献：
[1] Waaler J, Machon O, Tumova L, Dinh H, Korinek V, Wilson SR, Paulsen JE, Pedersen NM, Eide TJ, Machonova O, Gradl D, Voronkov A, von Kries JP, Krauss S. A novel tankyrase inhibitor decreases canonical Wnt signaling in colon carcinoma cells and reduces tumor growth in conditional APC mutant mice. Cancer Res. 2012;72(11):2822-32.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 664993-53-7 |
| 分子式 | C25H26N2O5 |
| 分子量 | 434.48 |
| 化学名称 | N-[4-[[4-(4-methoxyphenyl)oxan-4-yl]methylcarbamoyl]phenyl]furan-2-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥19.25 mg/mL in DMSO; ≥3.53 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | COc1ccc(C2(CNC(c(cc3)ccc3NC(c3ccc[o]3)=O)=O)CCOCC2)cc1 |
| 存储条件 | 4°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | JW 55是tankyrase 1和2（TNKS1/2）PARP结构域的抑制剂，减少TNKS1/2的自PARsylation，IC50值分别为1.9 μM和830 nM。 | |
| 靶点 | TNKS1 | TNKS2 |
| 生物活性数据 | 1.9 uM | 830 nM |
沪公网安备 31011002003500