JNJ-38877605是c-Met催化活性的ATP竞争性小分子抑制剂。

研究表明，c-Met信号参与几种癌症的增殖和扩散过程，加强了对其在疾病中作用的理解，激发了将c-Met和HGF 作为抗癌药物发展的主要靶标的兴趣。

体外实验：与大约250种酪氨酸和丝氨酸-苏氨酸激酶相比，JNJ-38877605对c-Met有大约600倍的选择性，有效抑制体外HGF刺激的和组成型激活的c-Met磷酸化[1]。

在体实验：在所检测的物种中，JNJ-38877605具有约100％的口服生物利用度。此外，在肿瘤异种移植模型中，单剂量JNJ-38877605可以抑制 Met磷酸化长达16个小时。不同口服给药方案中，Met磷酸化的抑制与剂量依赖性的肿瘤生长抑制相关[2]。

临床试验：在晚期或难治性实体瘤患者中进行了JNJ-38877605的安全性和剂量研究。

参考文献：
[1] PereraT, L avrijssenT, Janssens B, et al.  JNJ-38877605: a selective Met kinase inhibitor inducing_x000B_regression of Met-driven tumor models. Presented at the 99th AACR Annual Meeting; 2008 Apr 12 -16;