IPA-3
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
IPA-3是p21激活激酶(Pak)的一个自动调整区域的抑制剂，IC50值为2.5 μM[1]。
IPA-3是一个高度选择性、非ATP竞争性抑制剂。通过测量ATP水解作用筛选出Pak1的一个抑制剂是IPA-3。在体外试验中，IPA-3抑制CDC42或鞘氨醇刺激的Pak1自身磷酸化。激酶试验中IC50值为2.5 μM。据报道Pak1的这种抑制作用与ATP是非竞争性的。除此之外，还发现IPA-3（10 μM）显著抑制另外一组Pak成员（Pak2和Pak3）激酶活性。此外，30 μM的IPA-3可以抑制小鼠胚胎成纤维细胞中基底和PDGF刺激的Pak活性[1]。
参考文献：
[1]. Deacon S W, Beeser A, Fukui J A, et al. An isoform-selective, small-molecule inhibitor targets the autoregulatory mechanism of p21-activated kinase. Chemistry & biology, 2008, 15(4): 322 - 331.
2. Wang H, Liu W, et al. "Inhibitor analysis revealed that clathrin-mediated endocytosis is involed in cellular entry of type III grass carp reovirus." Virol J. 2018 May 24;15(1):92. PMID:29793525
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 350.45 |
| Cas No. | 42521-82-4 |
| Formula | C20H14O2S2 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥16.1 mg/mL in DMSO; ≥2.22 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 1-[(2-hydroxynaphthalen-1-yl)disulfanyl]naphthalen-2-ol |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | C1=CC=C2C(=C1)C=CC(=C2SSC3=C(C=CC4=CC=CC=C43)O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 酶学实验[1]: | |
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激酶检测 |
缓冲液中的Pak1（终浓度571 nM）在室温下与IPA-3混合5分钟，然后加入4μ MCdc42和8.3μ MMBP，再孵育5分钟。通过在30℃下加入未标记的ATP和1-10μ Ci[32P]-γ-ATP起始激酶反应。反应置于干冰上停止。在这些条件下，10分钟内，MBP磷酸化随时间呈线性关系。 |
| 细胞实验[1]: | |
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细胞系 |
小鼠胚胎成纤维细胞 |
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溶解方法 |
在DMSO中的溶解度> 16.1mg/mL。为了获得更高浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
30 μM，10分钟 |
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应用 |
IPA-3选择性抑制哺乳动物细胞中的Pak1活化，可以抑制细胞中Group I Paks的活化。 |
| 动物实验[2]: | |
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动物模型 |
CD-1小鼠 |
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剂量 |
3.5 mg/kg，腹腔注射 |
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应用 |
IPA-3通过抑制PAK1促进神经功能的恢复，机制可能是通过下调MMP-2，MMP-9，TNF-α和IL-1β的表达。IPA-3可能是脊髓损伤的潜在治疗药物。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1] Deacon S W, Beeser A, Fukui J A, et al. An isoform-selective, small-molecule inhibitor targets the autoregulatory mechanism of p21-activated kinase. Chemistry & biology, 2008, 15(4): 322 - 331. [2] Ji X, Zhang Y, Zhang L, Chen H, Peng Y, Tang P. Inhibition of p21-Activated Kinase 1 by IPA-3 Promotes Locomotor Recovery After Spinal Cord Injury in Mice. Spine (Phila Pa 1976). 2016 Jun;41(11):919-25. | |
| 描述 | PA-3是非竞争性、选择性Pak1抑制剂，IC50值2.5 μM。 | |||||
| 靶点 | Pak1 | |||||
| IC50 | 2.5 μM | |||||
化学结构
相关生物数据
