Insulin (human) recombinant expressed in yeast

Insulin-MTX对胰岛素受体的IC50值为5.01 nmol/L。

胰岛素属于肽类激素，由胰腺β细胞产生。胰岛素促进葡萄糖吸收进入肌肉与脂肪组织中，在维持全身葡萄糖稳态中起着重要作用。胰腺β细胞的自身免疫性损伤导致胰岛素合成补足，促进I型和II型糖尿病发展。

体外：Methotrexate（MTX）共价结合胰岛素。Insulin-MTX复合物与125I-Insulin竞争胰岛素受体，其作用与胰岛素相当。Insulin-MTX复合物的IC50值与Ki值分别93.82 nM和91.88 nM，而胰岛素的IC50值与Ki值分别为5.01 nM和4.85 nM[1]。

体内：以往研究表明，在SJL小鼠中，胰岛素降低伸肌的葡萄糖摄取量，但葡萄糖基础摄取率无改变。在另一项小鼠研究中，敲除3T3-L1脂肪细胞的TC10α（保留TC10β）抑制胰岛素诱导的葡萄糖摄取以及GLUT4易位[2]。

临床试验：胰岛素水平降低可引起糖尿病。因而，胰岛素用于治疗某些糖尿病。通过重组DNA技术生产临床用的生物合成人胰岛素。胰岛素通常采取皮下注射给药途径。此外，吸入式胰岛素已在美国市场上出售（https://en.wikipedia.org/wiki/Insulin#Medication_uses）。

参考文献：
[1] Ou X, Kuang A, Liang Z, Peng X, Zhong Y.  The binding characteristics of insulin-MTX to insulin receptor. Hua Xi Yi Ke Da Xue Xue Bao. 2001 Dec;32(4):538-40.
[2] Leney SE, Tavaré JM.  The molecular basis of insulin-stimulated glucose uptake: signalling, trafficking and potential drug targets. J Endocrinol. 2009 Oct;203(1):1-18.