INO-1001
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥1058.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ¥1854.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥5563.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
INO-1001是一种强效的和选择性的PARP抑制剂[1]。
聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)是一种参与DNA修复的酶,并且是能量缺乏诱导的细胞死亡及NAD+缺失的介质[1]。
在啮齿动物和人类成纤维细胞系中,INO-1001显著地抑制PARP活性。10 μM 的INO-1001和单一剂量的放射治疗引起三个细胞系显著的放射增敏作用。而细胞凋亡并没有增加,表明INO-1001通过干涉DNA修复机制和增加坏死细胞死亡增加放射诱导的细胞杀伤[2]。
在经受适度的控制性脑皮质撞击(CCI)的成年小鼠中,脑内注射INO-1001 (1.6 mg/kg)保持了大脑NAD+水平。在Morris水迷宫中,INO-1001减少了发现隐藏平台的等待时间,并增加了目标象限中的停留时间[1]。在经历低体温心肺分流术的狗中,用INO-1001 (1 mg/kg)治疗之后再灌注60分钟,INO-1001显著地恢复左右心室收缩功能,增加了冠脉血流量[3]。
参考文献:
[1]. Clark RS, Vagni VA, Nathaniel PD, et al. Local administration of the poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor INO-1001 prevents NAD+ depletion and improves water maze performance after traumatic brain injury in mice. J Neurotrauma, 2007, 24(8): 1399-1405.
[2]. Szabó G, Soós P, Mandera S, et al. INO-1001 a novel poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor improves cardiac and pulmonary function after crystalloid cardioplegia and extracorporal circulation. Shock, 2004, 21(5): 426-432.
[3]. Brock WA, Milas L, Bergh S, et al. Radiosensitization of human and rodent cell lines by INO-1001, a novel inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase. Cancer Lett, 2004, 205(2): 155-160.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 501364-82-5 |
| 分子式 | C23H25N3O4S |
| 分子量 | 439.53 |
| 化学名称 | N-(3-morpholinopropyl)-5-oxo-6,11-dihydro-5H-indeno[1,2-c]isoquinoline-9-sulfonamide |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | O=C1NC(c(cc2)c(C3)cc2S(NCCCN2CCOCC2)(=O)=O)=C3c2c1cccc2 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | INO-1001 是一种强效的选择性聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂。INO-1001 能有效增强辐射敏感性,并通过干扰 DNA 修复机制增强辐射诱导的细胞杀伤力,导致细胞坏死。INO-1001 具有抗肿瘤作用。 |




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