GZD824
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1313.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥890.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2786.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GZD824是一种Bcr-Abl的口服生物活性抑制剂, 对Bcr-AblWT和Bcr-AblT315I的IC50值分别为0.34 nM和0.68 nM[1].
Bcr-Abl是与白细胞介素-3受体β(c)亚基相互作用的融合蛋白,具有酪氨酸激酶活性.Abl激活细胞周期相关的蛋白和酶,并增加细胞分裂.Bcr-Abl抑制DNA修复,并导致基因组不稳定.
GZD824是一种具有口服生物利用度的Bcr-Abl抑制剂.GZD824对Bcr-AblWT和Bcr-AblT315I显示出高亲和性,Kd值分别为0.32 nM和0.71 nM.GZD824抑制Bcr-Abl活性,对 Bcr-AblWT\Bcr-AblT315I\Bcr-AblE255K\Bcr-AblG250E\Bcr-AblQ252H\Bcr-AblH396P\Bcr-AblM351T和Bcr-AblY253F的IC50值分别为:0.34\0.68\0.27\0.71\0.15\0.35\0.29和0.35 nM.在竞争性结合试验中,GZD824与天然Abl的ATP结合位点结合,对非磷酸化和磷酸化Abl的Kd值分别为0.32和0.34 nM.在稳定转化的Ba/F3细胞中,GZD824有效抑制表达Bcr-AblWT和Bcr-AblT315I1的细胞的生长,IC50值分别为1.0 nM和7.1 nM[1].
在小鼠异种移植肿瘤模型中,GZD824抑制肿瘤的生长.在小鼠异体移植白血病模型中,GZD824显著增加生存率[1].
参考文献：
Ren X, Pan X, Zhang Z, et al. Identification of GZD824 as an orally bioavailable inhibitor that targets phosphorylated and nonphosphorylated breakpoint cluster region-Abelson (Bcr-Abl) kinase and overcomes clinically acquired mutation-induced resistance against imatinib. J Med Chem, 2013, 56(3): 879-894.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1421783-64-3 |
| 分子式 | C29H27F3N6O·2CH4O3S |
| 分子量 | 724.77 |
| 小分子别名 | Olverembatinib dimesylate |
| 化学名称 | 3-((1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl)-4-methyl-N-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide dimethanesulfonate |
| 溶解度 | ≥36.25 mg/mL in DMSO; ≥33.95 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥4.71 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CC1=CC=C(C(NC2=CC=C(CN3CCN(C)CC3)C(C(F)(F)F)=C2)=O)C=C1C#CC4=CN=C5C(C=NN5)=C4.CS(=O)(O)=O.CS(=O)(O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Olverembatinib (GZD824) 二甲酸酯是一种强效口服活性泛Bcr-Abl抑制剂。Olverembatinib 二甲酸酯能有效抑制多种 Bcr-Abl 突变体。Olverembatinib dimesylate能强烈抑制原生Bcr-Abl和Bcr-AblT315I，IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。Olverembatinib dimesylate具有抗肿瘤活性。奥罗瑞巴替尼（二美酯）是一种点击化学试剂，它含有一个炔基，可以与含有叠氮基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环化反应（CuAAc）。 |
沪公网安备 31011002003500