GSK962040
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ￥2290.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ￥3550.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥5072.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥15218.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GSK962040是首个胃动素受体小分子激动剂,其pEC50值为7.9[1].
GSK962040被研发用于治疗胃排空延迟综合征.在重组人胃动素受体的体外试验中,GSK962040有效抑制胃动素受体,其pEC50值为7.9.GSK962040对胃动素受体的选择性远高于对人Ghrelin受体和hERG的选择性.此外,GSK962040对其它受体无显著活性,包括5-羟色胺\肾上腺素\多巴胺\组胺和腺苷受体.在兔离体胃窦中,GSK962040促进电场刺激诱导的胆碱能收缩,在高浓度下可以稍微引起肌肉收缩.10 μM GSK962040还能诱导人离体胃样本收缩[1,2].
参考文献：
[1] Westaway S M, Brown S L, Fell S C M, et al. Discovery of N-(3-Fluorophenyl)-1-[(4-([(3 S)-3-methyl-1-piperazinyl] methyl) phenyl) acetyl]-4-piperidinamine (GSK962040), the First Small Molecule Motilin Receptor Agonist Clinical Candidate. Journal of medicinal chemistry, 2009, 52(4): 1180-1189.
[2] Sanger G J, Westaway S M, Barnes A A, et al. GSK962040: a small molecule, selective motilin receptor agonist, effective as a stimulant of human and rabbit gastrointestinal motility. Neurogastroenterology & Motility, 2009, 21(6): 657-e31.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 923565-21-3 |
| 分子式 | C25H33FN4O |
| 分子量 | 424.55 |
| 小分子别名 | Camicinal |
| 化学名称 | 1-[4-(3-fluoroanilino)piperidin-1-yl]-2-[4-[[(3S)-3-methylpiperazin-1-yl]methyl]phenyl]ethanone |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | C[C@@H]1NCCN(Cc2ccc(CC(N(CC3)CCC3Nc3cccc(F)c3)=O)cc2)C1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Camicinal 是一种选择性动情素受体激动剂（pEC50：7.9）。 |
沪公网安备 31011002003500