GSK2636771
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥818.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥690.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1300.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3027.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4754.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GSK2636771 是一种p110β异构体特异性的PIK3抑制剂，SF50值大于1 μM [1]。
PI3K (磷脂酰肌醇3-激酶)具有4 个催化亚基:p110 α、β、δ、γ以及δ。通过内化外部生长因子和细胞膜酪氨酸激酶的作用，PI3K/AKT以及相关途径在细胞生长和存活中起重要作用[ 2 ，3 ]。多项研究证明，PI3K在多种癌细胞中过度激活，对这一途径的抑制已经成为癌症患者关注的焦点[ 4 ]。
GSK2636771 是一种p110β靶向的选择性PI3K 抑制剂，与报道中抑制所有I 类PI3K异构体的GDC-0941 具有不同之处。在乳房癌细胞系中，使用GSK2636771治疗能够显著地减少AKT的磷酸化从而抑制细胞活性。对于具有PTEN-突变体的EEC细胞系，p110 β抑制剂GSK2636771仅与p110 α选择性抑制剂A66 结合从而降低细胞活性[ 1 ]。
参考文献：
1. Weigelt, B., et al., PI3K pathway dependencies in endometrioid endometrial cancer cell lines. Clin Cancer Res, 2013. 19(13): p. 3533-44.
2. Costa, C., et al., Measurement of PIP Levels Reveals an Unexpected Role for p110beta in Early Adaptive Responses to p110alpha-Specific Inhibitors in Luminal Breast Cancer. Cancer Cell, 2014. 24(14): p. 00458-9.
3. Schwartz, S., et al., Feedback Suppression of PI3Kalpha Signaling in PTEN-Mutated Tumors Is Relieved by Selective Inhibition of PI3Kbeta. Cancer Cell, 2014. 24(14): p. 00459-0.
4. Slomovitz, B.M. and R.L. Coleman, The PI3K/AKT/mTOR pathway as a therapeutic target in endometrial cancer. Clin Cancer Res, 2012. 18(21): p. 5856-64.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1372540-25-4 |
| 分子式 | C22H22F3N3O3 |
| 分子量 | 433.42 |
| 化学名称 | 2-methyl-1-[[2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-6-morpholin-4-ylbenzimidazole-4-carboxylic acid |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥10.83 mg/mL in DMSO |
| SMILES | Cc1nc(c(C(O)=O)cc(N2CCOCC2)c2)c2[n]1Cc1cccc(C(F)(F)F)c1C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GSK2636771 是一种强效、选择性和口服生物可用性 PI3Kβ 抑制剂，其 Ki 为 0.89 nM，IC50 为 5.2 nM，对 p110α 和 p110γ 的选择性为 900 倍，对 p110δ 同工酶的选择性为 10 倍。 |
沪公网安备 31011002003500