Catalog No. B2174
GSK2334470
PDK1抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥863.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥818.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥1636.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥2727.00 | 现货 |
CAS号:1227911-45-6纯度:99.87%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
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分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
GSK2334470是具有高特异性的3-磷酸肌醇依赖的蛋白激酶1(PDK1)抑制剂,IC50值约为10 nM[1].
GSK2334470可防止PDK1活化全长的Akt1或缺少PH结构域的Akt1突变体.该物质也可抑制PDK1肽底物的磷酸化.GSK2334470对其他93种蛋白激酶(包括13种AGC激酶)和15种脂肪激酶无显著抑制作用.GSK2334470可显著抑制IGF1诱导的HEK293细胞中过表达的SGK1\SGK2和SGK3的T-环磷酸化.GSK2334470也可抑制S6K1活性.该物质可抑制S6K1的疏水基序和T-环的磷酸化.对于Akt1,GSK2334470对T-环磷酸化具有相同的效应,但对疏水基序磷酸化无显著抑制作用.在敲入PDK1 K465E/K465E的ES细胞中,GSK2334470可比在PDK1+/+ ES细胞中更有效地抑制Akt活化.并且,在缺乏PTEN表达的U87胶质母细胞瘤细胞中,GSK2334470对Akt活化的抑制作用减弱[1].
参考文献:
[1] Najafov A, Sommer E, Axten J, et al. Characterization of GSK2334470, a novel and highly specific inhibitor of PDK1. Biochem. J, 2011, 433: 357-369.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1227911-45-6 |
| 分子式 | C25H34N8O |
| 分子量 | 462.59 |
| 化学名称 | (3S,6R)-1-[6-(3-amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)pyrimidin-4-yl]-N-cyclohexyl-6-methylpiperidine-3-carboxamide |
| 溶解度 | ≥46.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥9.6 mg/mL in EtOH |
| SMILES | C[C@H](CC[C@@H](C1)C(NC2CCCCC2)=O)N1c1nc(NC)nc(-c(cc2)cc3c2c(N)n[nH]3)c1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GSK2334470是一种新的PDK1抑制剂,IC50值约为10 nM. |
| 靶点 | PDK1 |
| 生物活性数据 | ~10 nM |
生物相关数据
质量控制
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