GSK2292767
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
pKi为10.1
GSK2292767是一种有效的和选择性的PI3Kδ抑制剂。
磷酸肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)是一种脂质激酶,属于具有紧密同源的同种型α和β的1型PI3K家族,可催化磷脂酰肌醇4,5-二磷酸的磷酸化,引发多种下游生物学事件,如细胞生长、增殖、分化和存活。
体外:研究发现,与一组内部激酶和Millipore组相比,GSK2292767对PI3Kδ的选择性大于100倍。此外,在人肺实质测定中,GSK2292767可以浓度依赖性地抑制IFNγ和IL-2的产生,pIC50分别为8.7和8.5 [1]。
体内:在大鼠PK研究中,GSK2292767的体内清除率显著高于其类似物GSK2269557的清除率。口服生物利用度也较低(F <2%),这与观察到的GSK2269557数据一致。在兔心室楔形测定中,在所测试的浓度范围内,未观察到 GSK2292767对QT间期、Tpe或QRS的影响以及显著的TdP心律失常风险,因此表明GSK2292767可以成功地减轻与GSK2269557相关的风险。此外,在棕色挪威大鼠急性OVA模型中发现,GSK2292767防止嗜酸性粒细胞募集,ED50 为35 μg/kg,类似于GSK2269557 [1]。
临床试验:建议在抽香烟的健康参加者中研究GSK2292767单次和重复剂量的安全性、耐受性和药代动力学,但这项研究尚未对参与者开放招募 [https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03045887]。
参考文献:
[1] Down K et al. Optimization of Novel Indazoles as Highly Potent and Selective Inhibitors of Phosphoinositide 3-Kinase δ for the Treatment of Respiratory Disease. J Med Chem.2015 Sep 24;58(18):7381-99.
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 512.58 |
Cas No. | 1254036-66-2 |
Formula | C24H28N6O5S |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | N-(5-(4-(5-(((2R,6S)-2,6-dimethylmorpholino)methyl)oxazol-2-yl)-1H-indazol-6-yl)-2-methoxypyridin-3-yl)methanesulfonamide |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CS(=O)(NC1=CC(C2=CC3=C(C(C4=NC=C(CN5C[C@@H](C)O[C@@H](C)C5)O4)=C2)C=NN3)=CN=C1OC)=O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |