Catalog No. A8440
GSK1838705A
ATP竞争性IGF-IR/IR/ALK抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥954.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥818.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4909.00 | 现货 |
CAS号：1116235-97-2纯度：99.64%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GSK1838705A是小分子激酶抑制剂，能够抑制IGF-1R和胰岛素受体，其IC50分别为2.0和1.6 nM。
IGF-1R是一种跨膜受体，受胰岛素样生长因子1和相关激素IGF-2激活。IGF-1R在调节发育的过程中起重要作用。胰岛素受体也是一种跨膜受体，受胰岛素、IGF-1和IGF-2激活。此受体参与胰岛素信号通路，在调节葡萄糖体内平衡中发挥重要租用。
GSK1838705A 抑制源于血液恶性肿瘤的细胞系的体外扩增，包括大多数骨髓瘤和尤文氏肉瘤，并阻碍体内人肿瘤异种移植物的发展。尽管GSK1838705A抑制胰岛素受体，其在有效剂量下对葡萄糖体内稳态的影响微乎其微。GSK1838705A抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK），而ALK迫使间变性大细胞淋巴瘤、一些神经母细胞瘤和一系列非小细胞肺癌的生长扭曲发展。
GSK1838705A抑制ALK，其IC50值为0.5 nM，同时也引起极限忍受剂量下体内ALK逃避肿瘤的完全复发。GSK1838705A作为一种有希望的抗肿瘤制剂有助于人类的发展。
参考文献：
[1]. Sabbatini P, et al. GSK1838705A inhibits the insulin-like growth factor-1 receptor and anaplastic lymphoma kinase and shows antitumor activity in experimental models of human cancers. Mol Cancer Ther. 2009 Oct;8(10):2811-20.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1116235-97-2 |
| 分子式 | C27H29FN8O3 |
| 分子量 | 532.57 |
| 化学名称 | 2-[[2-[[1-[2-(dimethylamino)acetyl]-5-methoxy-2,3-dihydroindol-6-yl]amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-6-fluoro-N-methylbenzamide |
| 溶解度 | ≥26.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.4 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CNC(=O)C1=C(C=CC=C1F)NC2=NC(=NC3=C2C=CN3)NC4=C(C=C5CCN(C5=C4)C(=O)CN(C)C)OC |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GSK1838705A是IGF-1R、IR 和 ALK的高效抑制剂，其IC50分别为2.0 nM、1.6 nM和0.5 nM。 | ||||
| 靶点 | ALK | Insulin Receptor | IGF-1R | RSK1 | JNK3 |
| 生物活性数据 | 0.5 nM | 1.6 nM | 2 nM | 1.6 μM | 2 μM |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500