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GSK J5 HCl

 
Catalog No.
A8792
 
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 2,491.00
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10mg
¥ 3,791.00
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50mg
¥ 13,920.00
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A

背景

GSK J5 HCl 是GSK J5的盐酸盐形式。GSK J5是GSK J4的非活性异构体,也是非活性对照GSK J2的细胞可渗透性酯衍生物。赖氨酸特异性脱甲基酶6B(KDM6B),也称为含Jumonji域的蛋白质D3(JMJD3),研究发现KDM6B在AML患者中过表达过高,这些患者的预后较差。KDM6B特异性药理抑制剂GSK-J4在AML细胞系和AML患者新鲜分离的BM单核细胞(MNC)中有着显着诱导抗增殖作用,同时H3K27me3水平也不断提高。GSK-J4还在体外导致细胞凋亡和细胞周期停滞,并在体内减少了AML异种移植小鼠模型的肿瘤负担。值得注意的是,在人AML异种移植小鼠模型中,注射GSK-J4减弱了疾病进展。用GSK-J4治疗主要导致DNA复制和细胞周期相关途径的下调,并阻止了促进癌症关键基因HOX的表达。ChIP-qPCR验证了这些HOX基因转录起始位点中H3K27me3的富集增加[1]

[1]. Li Y, Zhang M, Sheng M, Zhang P, Chen Z, Xing W, Bai J, Cheng T, Yang FC, Zhou Y. Therapeutic potential of GSK-J4, a histone demethylase KDM6B/JMJD3 inhibitor, for acute myeloid leukemia. J Cancer Res Clin Oncol. 2018 Jun;144(6):1065-1077. doi: 10.1007/s00432-018-2631-7. Epub 2018 Mar 28. PubMed PMID: 29594337; PubMed Central PMCID: PMC5948279.

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt453.96
Cas No.1394854-51-3 (free base)
FormulaC24H28ClN5O2
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Nameethyl 3-((6-(4,5-dihydro-1H-benzo[d]azepin-3(2H)-yl)-2-(pyridin-3-yl)pyrimidin-4-yl)amino)propanoate hydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCCOC(CCNC1=CC(N2CCC3=CC=CC=C3CC2)=NC(C4=CN=CC=C4)=N1)=O.Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制