GS-9973
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1363.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥927.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1500.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GS-9973是一种选择性的Syk抑制剂，IC50值为7.7 nM[1]。
脾酪氨酸激酶（Syk）是一种细胞质酪氨酸激酶，主要在造血细胞中表达，充当免疫受体信号的介质。Syk可用于治疗自身免疫、肿瘤适应症和过敏[1]。
GS-9973是一种可口服的和选择性的Syk抑制剂。GS-9973具有良好的吸收潜力和高生物利用度。在单核细胞中，GS-9973抑制免疫复合体刺激的细胞因子的产生和BCR介导的B细胞的增殖和活化[1]。在慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞中，GS-9973显著减少pAkt和核糖体S6的磷酸化。这些结果表明，GS-9973抑制B细胞受体（BCR）介导的信号传导途径。在CLL样品中，GS-9973与idelalisib联合使用可协同减少CLL细胞的活力[2]。
在慢性淋巴细胞白血病患者中，GS-9973抑制腺病，减少淋巴结[3]。
参考文献：
[1]. Currie KS, Kropf JE, Lee T, et al. Discovery of GS-9973, a selective and orally efficacious inhibitor of spleen tyrosine kinase. J Med Chem, 2014, 57(9): 3856-3873.
[2]. Burke RT1, Meadows S, Loriaux MM, et al. A potential therapeutic strategy for chronic lymphocytic leukemia by combining Idelalisib and GS-9973, a novel spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitor. Oncotarget, 2014, 5(4): 908-915.
[3]. Sharman J, Hawkins M, Kolibaba K, et al. An open-label phase 2 trial of entospletinib (GS-9973), a selective spleen tyrosine kinase inhibitor, in chronic lymphocytic leukemia. Blood, 2015, 125(15): 2336-2343.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1229208-44-9 |
| 分子式 | C23H21N7O |
| 分子量 | 411.46 |
| 小分子别名 | Entospletinib |
| 化学名称 | 6-(1H-indazol-6-yl)-N-(4-morpholinophenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥20.55 mg/mL in DMSO |
| SMILES | C(COCC1)N1c(cc1)ccc1Nc1nc(-c2cc([nH]nc3)c3cc2)c[n]2c1ncc2 |
| 存储条件 | -20°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GS-9973是一种可口服的和选择性的Syk抑制剂，IC50值为7.7 nM。 |
| 靶点 | Syk |
| 生物活性数据 | 7.7 nM |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Marieke Van Daele, Laura E Kilpatrick, et al. "Characterisation of tyrosine kinase inhibitor-receptor interactions at VEGFR2 using sunitinib-red and nanoBRET." Biochem Pharmacol. 2023 Aug;214:115672. PMID: 37406966
- 2. Elisa B Prestes, Letícia S Alves, et al. "Mitochondrial Reactive Oxygen Species Participate in Signaling Triggered by Heme in Macrophages and upon Hemolysis." J Immunol. 2020 Nov 15;205(10):2795-2805. PMID: 33037139
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