Catalog No. B1439

Golvatinib (E7050)

Name: Golvatinib (E7050), 戈伐替尼, Golvatinib, 928037-13-2
Brand: APExBIO
SKU: B1439
Price: 863 CNY
Availability: InStock

（别名：Golvatinib, 戈伐替尼）

C-Met/VEGFR-2抑制剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMSO)	￥863.00	现货
10mg	￥1000.00	现货
50mg	￥3454.00	现货
100mg	￥5727.00	现货

CAS号：928037-13-2纯度：98.00%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

Golvatinib是一种c-Met和VEGFR-2酪氨酸激酶的抑制剂,IC50值分别为14 nM和16 nM[1].

小分子化合物golvatinib是一种c-Met和VEGFR-2的双重抑制剂.它作为一种具有更强的抗肿瘤活性的治疗试剂被开发.Golvatinib抑制胃癌MKN45细胞c-Met的自磷酸化和人脐静脉内皮细胞(HUVECs)VEGFR-2的磷酸化,IC50值分别为14 nM和16 nM.Golvatinib也能抑制多种肿瘤细胞的生长,包括MKN45\EBC-1\Hs746T和SNU-5.除此之外,golvatinib有效抑制HGF或VEGF诱导的生长,IC50值为17 nM和84 nM[1].

在MKN45\Hs746T\SUN-5和EBC-1肿瘤细胞系异种移植小鼠模型上,golvatinib显著抑制肿瘤的生长.在VEGF过表达的人胰腺癌细胞系KP-1 /VEGF异种移植小鼠模型中,E7050单一给药,可减少VEGFR-2的磷酸化,随后通过抑制VEGF/VEGFR-2介导的肿瘤血管生成从而抑制肿瘤的生长[1].

参考文献：
[1] Nakagawa T, Tohyama O, Yamaguchi A, et al. E7050: A dual c-Met and VEGFR-2 tyrosine kinase inhibitor promotes tumor regression and prolongs survival in mouse xenograft models. Cancer science, 2010, 101(1): 210-215.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	928037-13-2
分子式	C33H37F2N7O4
分子量	633.69
小分子别名	Golvatinib
化学名称	1-N'-[2-fluoro-4-[2-[[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidine-1-carbonyl]amino]pyridin-4-yl]oxyphenyl]-1-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
溶解度	insoluble in H2O; ≥1.39 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥15.85 mg/mL in DMSO with gentle warming
SMILES	CN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C(=O)NC3=NC=CC(=C3)OC4=CC(=C(C=C4)NC(=O)C5(CC5)C(=O)NC6=CC=C(C=C6)F)F
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述	Golvatinib(E7050)是一种c-Met和VEGFR-2的双重抑制剂,IC50值分别为14 nM和16 nM.
靶点	c-Met	VEGFR2
生物活性数据	14 nM	16 nM

质量控制

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纯度 = 98.00%

COA (Certificate Of Analysis)MSDS (Material Safety Data Sheet)

操作说明

Datasheet 小分子化合物通用使用指南

摩尔浓度计算器

质量

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x 体积

x 分子量

*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。