GNF-7
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1636.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥954.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥3181.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GNF-7 对Colo205、SW620和TrkC-Ba/F3细胞的IC50分别为0.005、0.001、和0.008 μM。
GNF-7是T315I- Bcr-Abl的二型抑制剂[1]。BCR-ABL是组成性激活的酪氨酸激酶，是与慢性髓细胞性白血病（CML）和人类急性淋巴细胞白血病相关的致癌基因。
体外实验：GNF-7对一些人癌细胞具有优良的生长抑制活性。GNF-7在Colo205、SW620和TrkC-Ba/F3细胞系的IC50分别为0.005、0.001和0.008 μM。 GNF-7对正常的细胞系HEK293T的影响不大[1]。7.5 mg/kg QD或15 mg/kg QD处理24小时后，与对照组小鼠相比，GNF-7显著降低了疾病负担，延长了总体生存率[2]。
活体实验：在急性骨髓性白血病和淋巴母细胞白血病模型中，GNF-7强效选择性抑制了NRAS依赖性的细胞[2]。在T315I-BCR-ABL-Ba/F3细胞系生物发光异种移植小鼠模型中，口服给药GNF-710 10或20 mg/kg对T315I-BCR-ABL有显著功效，并且没有明显的毒性[1]。
参考文献：
Choi H G, Ren P, Adrian F, et al. A type-II kinase inhibitor capable of inhibiting the T315I “gatekeeper” mutant of Bcr-Abl[J]. Journal of medicinal chemistry, 2010, 53(15): 5439-5448.
Nonami A, Sattler M, Weisberg E, et al. Identification of novel therapeutic targets in acute leukemias with NRAS mutations using a pharmacologic approach[J]. Blood, 2015, 125(20): 3133-3143.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 839706-07-9 |
| 分子式 | C28H24F3N7O2 |
| 分子量 | 547.53 |
| 化学名称 | (Z)-N-(4-methyl-3-(1-methyl-7-((6-methylpyridin-3-yl)amino)-2-oxo-1,2-dihydropyrimido[4,5-d]pyrimidin-3(4H)-yl)phenyl)-3-(trifluoromethyl)benzimidic acid |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥5.48 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CC1=C(N(C2=O)CC(C(N2C)=N3)=CN=C3NC4=CN=C(C=C4)C)C=C(/N=C(O)/C5=CC(C(F)(F)F)=CC=C5)C=C1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GNF-7 是一种多激酶抑制剂。GNF-7 是一种 Bcr-Abl 抑制剂，对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 的 IC50 分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 还对 ACK1（活化 CDC42 激酶 1）和 GCK（生殖中心激酶）具有抑制活性，IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。 |
沪公网安备 31011002003500