GNE-477
PI3K/mTOR双重抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥1363.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥3000.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GNE-477对PI3K和mTOR的IC50值分别为4 nmol/L和21 nmol/L。
GNE-477是一种有效的PI3K/mTOR双重抑制剂。PI3K/AKT/mTOR信号通路常与致癌恶性肿瘤相关，因而可作为有吸引力的靶点，用于研发其口服小分子抑制剂。
体外：GNE-477抑制PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ以及PI3Kγ，其IC50值分别为4 nM、86 nM、6 nM和15 nM[1]。
体内：GNE-477及其去甲基类似物之间的直接比较表明，在大鼠体内，GNE-477清除率减少，此趋势同样存在于犬和小鼠中。在犬中，去甲基类似物清除显著增加，在肝血流中，其清除速率达2/3，而GNE-477清除率较低。在一项持续了10-14天的PC3肿瘤异种移植肿瘤生长抑制评估实验中，20 mg/kg GNE-477，每日1次，能使肿瘤停止生长，而1 mg/kg GNE-477，每日1次，可显著抑制肿瘤生长。相对于赋型剂组，GNE-477引起的体重减轻处于可接受水平，因而GNE-477耐受性良好[1]。
临床试验：N/A。
参考文献：
[1] Heffron TP, Berry M, Castanedo G, Chang C, Chuckowree I, Dotson J, Folkes A, Gunzner J, Lesnick JD, Lewis C, Mathieu S, Nonomiya J, Olivero A, Pang J,Peterson D, Salphati L, Sampath D, Sideris S, Sutherlin DP, Tsui V, Wan NC, Wang S, Wong S, Zhu BY. Identification of GNE-477, a potent and efficacious dual PI3K/mTOR inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Apr 15;20(8):2408-11.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1032754-81-6 |
| 分子式 | C21H28N8O3S2 |
| 分子量 | 504.63 |
| 化学名称 | 5-(7-methyl-6-((4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)methyl)-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)pyrimidin-2-amine |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥16.69 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | O=S(N1CCN(CC2=C(C)C3=NC(C4=CN=C(N)N=C4)=NC(N5CCOCC5)=C3S2)CC1)(C)=O |
| 存储条件 | -20°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GNE-477 是一种强效的 PI3K（IC50=4 nM）/mTOR（Ki=21 nM）双重抑制剂。 |
沪公网安备 31011002003500