GF 109203X

GF 109203X是PKC的强效选择性抑制剂[1]。

蛋白激酶C（PKC）是蛋白激酶家族的成员，通过磷酸化靶蛋白的丝氨酸和苏氨酸残基，控制其它蛋白的功能，可以被Ca2+或二酰基甘油（DAG）浓度的增加激活。

GF 109203X是竞争性的抑制剂，Ki值为14 nM。GF 109203X抑制PKC、PKCα、PKCβI、PKCβII和PKCγ的活性，IC50值分别为20 nM、17 nM、16 nM和20 nM。

在人血小板和wiss 3T3成纤维细胞中，GF 109203X显著抑制PKC介导的磷酸化，Mr值分别为47000和80000。此外，GF 109203X抑制胶原蛋白引发的ATP分泌以及α-凝血酶（α- thrombin）和胶原（collagen）诱导的血小板聚集[1]。GF 109203X选择性抑制成纤维细胞或角质形成细胞来源的PKC的活性，IC50值分别为0.01 μM和0.4 μM。此外，GF 109203X抑制参与细胞分化过程的c-fos和c-jun的表达[2]。

参考文献：
[1]. Toullec D, Pianetti P, Coste H, et al. The bisindolylmaleimide GF 109203X is a potent and selective inhibitor of protein kinase C. J Biol Chem, 1991, 266(24): 15771-15781.
[2]. Le Panse R, Coulomb B, Mitev V, et al. Differential modulation of human fibroblast and keratinocyte growth by the protein kinase C inhibitor GF 109203X. Mol Pharmacol, 1994, 46(3): 445-451.