GDC-0032

GDC-0032是一种新型强效的苯并类PI3Kα抑制剂，Ki值为0.29 nM[1]。

GDC-0032可强效抑制PI3Kα，具有比对其它PI3Ks更高的选择性，对PI3Kα、PI3Kβ 和PI3Kγ的IC50值分别为0.29 nM、0.91 nM和0.97 nM。此外，GDC-0032也具有抑制增殖细胞活性，在MCF7细胞和PC3细胞中的EC50值分别为25 nM 和571 nM，在MCF7细胞和PC3细胞中抑制细胞活性的IC50值分别为4 nM 和31 nM。体内试验表明，GDC-0032可抑制MCF7-neo/Her2异种移植模型在裸鼠中的生长[1]。

参考文献：
[1] Ndubaku CO1, Heffron TP, Staben ST, Baumgardner M, Blaquiere N, Bradley E, Bull R, Do S, Dotson J, Dudley D, Edgar KA, Friedman LS, Goldsmith R, Heald RA, Kolesnikov A, Lee L, Lewis C, Nannini M, Nonomiya J, Pang J, Price S, Prior WW, Salphati L, Sideris S, Wallin JJ, Wang L, Wei B, Sampath D, Olivero AG.  Discovery of 2-{3-[2-(1-isopropyl-3-methyl-1H-1,2-4-triazol-5-yl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4]oxazepin-9-yl]-1H-pyrazol-1-yl}-2-methylpropanamide (GDC-0032): a β-sparing phosphoinositide 3-kinase inhibitor with high unbound exposure and robust in vivo antitumor activity. J Med Chem. 2013 Jun 13;56(11):4597-610.