G007-LK
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1272.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥954.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥3045.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥6227.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
G007-LK是tankyrase 1/2的有效特异性抑制剂,IC50值分别为46和25 nM[1].
端粒重复因子1(TRF1)相互作用锚蛋白相关ADP-核糖聚合酶1 (tankyrase 1,TNKS1)和tankyrase 2 (TNKS2)属于多聚(ADP-核糖)聚合酶亚家族,参与调节大聚合结构的组装和去组装[1].
G007-LK是tankyrase 1/2的有效特异性抑制剂.G007-LK减少TNKS1和TNKS2的自聚ADP-核糖基化,IC50值分别为46和25 nM.在Wnt3a诱导的HEK293细胞中,G007-LK抑制ST-Luc,IC50值为0.05 μM[1].在转染GFP-TNKS1的SW480结直肠癌细胞系中,G007-LK诱导包含磷酸化β-连环蛋白\β-TrCP和泛素的高度动态和移动的降解体[2].在APC突变细胞系中,G007-LK降低胞质和核中β连环蛋白的含量[3].
在COLO-320DM细胞异种移植小鼠中,G007-LK(20 mg/kg每天两次或40 mg/kg每天一次)浓度依赖性地抑制肿瘤生长,分别抑制61％和48％.此外,G007-LK降低TNKS1/2和β连环蛋白的水平,稳定AXIN1/2[3].
参考文献：
[1]. Voronkov A, Holsworth DD, Waaler J, et al. Structural basis and SAR for G007-LK, a lead stage 1,2,4-triazole based specific tankyrase 1/2 inhibitor. J Med Chem, 2013, 56(7): 3012-3023.
[2]. Thorvaldsen TE, Pedersen NM, Wenzel EM, et al. Structure, Dynamics and Functionality of Tankyrase Inhibitor-induced Degradasomes. Mol Cancer Res, 2015, pii: molcanres.0125.2015.
[3]. Lau T, Chan E, Callow M, et al. A novel tankyrase small-molecule inhibitor suppresses APC mutation-driven colorectal tumor growth. Cancer Res, 2013, 73(10): 3132-3144.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1380672-07-0 |
| 分子式 | C25H16ClN7O3S |
| 分子量 | 529.96 |
| 化学名称 | (E)-4-(5-(2-(4-(2-chlorophenyl)-5-(5-(methylsulfonyl)pyridin-2-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)vinyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)benzonitrile |
| 溶解度 | ≥26.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | CS(C1=CN=C(C2=NN=C(N2C3=CC=CC=C3Cl)/C([H])=C([H])/C(O4)=NN=C4C5=CC=C(C#N)C=C5)C=C1)(=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | G007-LK 是 TNKS1 和 TNKS2 的强效选择性抑制剂，IC50 分别为 46 nM 和 25 nM。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 4 篇科研文献
- 1. Leibold J, Ruscetti M, et al. "Somatic Tissue Engineering in Mouse Models Reveals an Actionable Role for WNT Pathway Alterations in Prostate Cancer Metastasis." Cancer Discov. 2020;10(7):1038-1057.nbsp;PMID:32376773
- 2. Kim S, Han S, et al. "Tankyrase inhibition preserves osteoarthritic cartilage by coordinating cartilage matrix anabolism via effects on SOX9 PARylation." Nat Commun. 2019 Oct 25;10(1):4898.nbsp;PMID:31653858
- 3. Li N, Wang Y, et al. "Tankyrase disrupts metabolic homeostasis and promotes tumorigenesis by inhibiting LKB1-AMPK signalling." Nat Commun. 2019 Sep 25;10(1):4363.nbsp;PMID:31554794
- 4. Jia J, Qiao Y, et al. "Tankyrase inhibitors suppress hepatocellular carcinoma cell growth via modulating the Hippo cascade." PLoS One. 2017 Sep 6;12(9):e0184068. PMID:28877210
沪公网安备 31011002003500