Fruquintinib(HMPL-013)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1003.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥597.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥955.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3271.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥5502.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50:对VEGFR1\2和3的IC50分别为33 nmol/L\35 nmol/L和 0.5 nmol/L
VEGF/VEGFR信号是新型癌症疗法发展的重要靶标.VEGF抑制剂的一个挑战是在可耐受的剂量下实现持续靶点抑制,以前发现其在耐受剂量下只具有长效生物学效应.Fruquintinib是VEGFR1\2和3酪氨酸激酶的强效高选择性小分子抑制剂,用于癌症治疗.
体外实验:Fruquintinib抑制VEGFR2,IC50为25 nmol/L.对253种激酶评估了fruquintinib的激酶选择性.结果表明,fruquintinib抑制VEGFR家族成员,对RET\FGFR-1和c-kit激酶的抑制作用较弱[1].
在体实验:在多种肿瘤异种移植模型中评估了fruquintinib的抗肿瘤活性.胃癌BGC-823模型的结果表明,实现大于80％的肿瘤生长抑制至少需要药物浓度保持EC85以上约8小时.BGC-823对fruquintinib最敏感[1].
临床试验:Fruquintinib (HMPL-013)目前处于II期临床研究.I期药代动力学数据分析显示,最大耐受剂量的fruquintinib每日一次口服给药,可以完全抑制VEGFR2,每天抑制作用达24 小时[1].
参考文献：
[1] Sun Q, Zhou J, Zhang Z, Guo M, Liang J, Zhou F, Long J, Zhang W, Yin F, Cai H, Yang H, Zhang W, Gu Y, Ni L, Sai Y, Cui Y, Zhang M, Hong M, Sun J, Yang Z, Qing W, Su W, Ren Y. Discovery of fruquintinib, a potent and highly selective small molecule inhibitor of VEGFR 1, 2, 3 tyrosine kinases for cancer therapy. Cancer Biol Ther. 2014;15(12):1635-45.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1194506-26-7 |
| 分子式 | C21H19N3O5 |
| 分子量 | 393.39 |
| 小分子别名 | Fruquintinib |
| 化学名称 | (Z)-6-((6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)oxy)-N,2-dimethylbenzofuran-3-carbimidic acid |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥6.35 mg/mL in DMSO |
| SMILES | Cc1c(/C(\O)=N/C)c(ccc(Oc2ncnc(cc3OC)c2cc3OC)c2)c2[o]1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Fruquintinib（HMPL-013）是一种高效的选择性血管内皮生长因子受体 1/2/3抑制剂，其 IC50 分别为 33、0.35 和 35 nM。 |
沪公网安备 31011002003500