FRAX1036
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥800.00 | 10-15工作日发货 | |
| 1mg | ￥364.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ￥619.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥990.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥3565.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ￥5704.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
FRAX1036是一种p21活化激酶I（PAK1）抑制剂。
乳腺癌是一种临床和分子的异质性疾病，大量的乳腺肿瘤的遗传和表观遗传学研究揭示了新的假定驱动基因，如p21活化激酶（PAK）1。作为包括Rac1和Cdc42在内的小GTP结合蛋白下游的一种丝氨酸/苏氨酸激酶，PAK1是生长因子信号网络的关键组分，其细胞功能对肿瘤发生至关重要。
体外：先前的研究表明，docetaxel与FRAX1036或PAK1小干扰RNA寡核苷酸给药能够显著改变对细胞骨架相关蛋白的信号传导，例如stathmin，并且还能够诱导微管解体和细胞凋亡。此外，活细胞成像数据显示，docetaxel介导的有丝分裂阻滞持续时间可以通过FRAX1036治疗显著减少，这与细胞凋亡的动力学增加相关[1]。
体内：在先前的动物研究中，载有KT21移植物的未处理小鼠表现出心室侵袭，而Ben-Men在注射部位生长。功效研究结果发现，与载体对照相比，用Frax1036治疗可以导致肿瘤生长减缓，体重指数（BMI）信号减少37％[2]。
临床试验：到目前为止，FRAX1036仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Ong CC et al. Small molecule inhibition of group I p21-activated kinases in breast cancer induces apoptosis and potentiates the activity of microtubule stabilizing agents. Breast Cancer Res.2015 Apr 23;17:59.
[2] Chow HY et al. Group I Paks as therapeutic targets in NF2-deficient meningioma. Oncotarget.2015 Feb 10;6(4):1981-94.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 1432908-05-8 |
| 分子式 | C28H32ClN7O |
| 分子量 | 518.05 |
| 化学名称 | 6-(2-chloro-4-(6-methylpyrazin-2-yl)phenyl)-8-ethyl-2-((2-(1-methylpiperidin-4-yl)ethyl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | O=C1C(C2=CC=C(C3=NC(C)=CN=C3)C=C2Cl)=CC4=CN=C(NCCC5CCN(C)CC5)N=C4N1CC |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | FRAX1036 是一种 PAK 抑制剂，对 PAK1、PAK2 和 PAK4 的 Kis 值分别为 23.3 nM、72.4 nM 和 2.4 μM。 |
沪公网安备 31011002003500