Fostamatinib (R788)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Fostamatinib是一种脾酪氨酸激酶(Syk)小分子抑制剂,IC50值为41 nM[1].
Fostamatinib是一种口服有效的R406前药,被开发用于自身免疫性疾病的治疗.Fostamatinib有效的代谢产物R406,是一种ATP竞争性Syk抑制剂,Ki值为30 nM.R406也可抑制其他激酶包括Flt3\Lyn(IC50 = 63 nM)和Lck(IC50 = 37 nM)的活性.R406抑制体外BCR和FcR介导的应答.除此之外, R406也在其他细胞类型和信号通路中显示出活性.在体内试验中,在多种过敏\自身免疫和炎症动物模型中,fostamatinib对FcR介导的信号通路显示出较强的活性.而且,fostamatinib在SLE动物模型中也有效果.在MRL/ lpr品系中,用fostamatinib治疗可抑制已建立的肾脏和皮肤疾病,并减少淋巴结肿大[1].
参考文献:
[1] McAdoo S P, Tam F W K. Fostamatinib disodium. Drugs of the future, 2011, 36(4): 273.
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 580.46 |
Cas No. | 901119-35-5 |
Formula | C23H26FN6O9P |
Solubility | insoluble in H2O; ≥100.4 mg/mL in DMSO; ≥3.05 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
Chemical Name | [6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-3-oxopyrido[3,2-b][1,4]oxazin-4-yl]methyl dihydrogen phosphate |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CC1(C(=O)N(C2=C(O1)C=CC(=N2)NC3=NC(=NC=C3F)NC4=CC(=C(C(=C4)OC)OC)OC)COP(=O)(O)O)C |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系 |
溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于100.4mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
反应条件 |
4 μM,96 h |
应用 |
R788是活性代谢物的前药。R406诱导大部分的DLBCL细胞凋亡。在R406敏感的DLBCL细胞系中,R406特异性抑制强直和配体诱导的BCR信号传导,例如SYK525/526的自磷酸化和B细胞连接蛋白[BLNK]的SYK依赖性磷酸化。 |
动物实验 [2]: | |
动物模型 |
Eμ-TCL1转基因CLL小鼠模型,B6/C3H F1小鼠 |
给药剂量 |
腹腔注射,连续18天,日剂量为80 mg/kg |
应用 |
R788 (80 mg/kg/d)抑制了过度转移TCL1白血病的生长。在过继转移后第4至25天使用R788治疗显著阻止了白血病的生长。R788治疗显著延长了动物的生存期。在B6/C3H小鼠中,R788治疗4天后,与对照组相比,接受R788的动物循环恶性淋巴细胞数显著增加。在B6/C3H F1小鼠中,用R788处理7天阻断BCR信号传导,抑制白血病细胞存活和增殖。在Eμ-TCL1转基因CLL小鼠模型中,R788抑制自发发生的TCL1白血病的生长。 |
注意事项 |
由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. Chen L, Monti S, Juszczynski P, et al. SYK-dependent tonic B-cell receptor signaling is a rational treatment target in diffuse large B-cell lymphoma[J]. Blood, 2008, 111(4): 2230-2237. [2]. Suljagic M, Longo P G, Bennardo S, et al. The Syk inhibitor fostamatinib disodium (R788) inhibits tumor growth in the Eμ-TCL1 transgenic mouse model of CLL by blocking antigen-dependent B-cell receptor signaling[J]. Blood, 2010, 116(23): 4894-4905. |
质量控制和MSDS
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