Catalog No. A2974

Foretinib (GSK1363089)

(别名:Foretinib

VEGF和HGF受体抑制剂

Foretinib (GSK1363089)
规格价格货期数量
1mL(10 mM in DMSO)
¥600.00
现货
10mg
¥545.00
现货
50mg
¥2000.00
现货
100mg
¥3318.00
现货
CAS号:849217-64-7纯度:99.72%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
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用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
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分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
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用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT,MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单,无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
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Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
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用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
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用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性,操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述

Foretinib (GSK1363089)是一种新型有效的血管内皮生长因子(VEGF)和肝细胞生长因子(HGF)受体酪氨酸激酶家族成员的小分子抑制剂[1]。

Foretinib抑制Met、Ron、KDR、Flt-1、Flt-4、KIT、Flt-3、血小板衍生生长因子受体α、血小板衍生生长因子受体β和Tie-2,IC50值分别为0.4、3、0.86、6.8、2.8、6.7、3.6、3.6、9.6和1.1 nmol/L。在小鼠B16F10黑色素瘤细胞和PC-3前列腺细胞中,foretinib抑制细胞内MET,IC50值分别为21和23 nmol/L[1]。

在小鼠B16F10黑色素瘤细胞中,foretinib抑制HGF诱导的细胞迁移和侵袭。此外,foretinib抑制B16F10、A549和HT29肿瘤细胞的生长,IC50值分别为40、29和165 nmol/L[1]。

参考文献:
[1] Qian F1,Engst S,Yamaguchi K,Yu P,Won KA,Mock L,Lou T,Tan J,Li C,Tam D,Lougheed J,Yakes FM,Bentzien F,Xu W,Zaks T,Wooster R,Greshock J,Joly AH.  Inhibition of tumor cell growth, invasion, and metastasis by EXEL-2880 (XL880, GSK1363089), a novel inhibitor of HGF and VEGF receptor tyrosine kinases. Cancer Res.?2009 Oct 15;69(20):8009-16. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-08-4889.

产品性质

物理外观A solid
CAS号849217-64-7
分子式C34H34F2N4O6
分子量632.65
小分子别名Foretinib
化学名称1-N'-[3-fluoro-4-[6-methoxy-7-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinolin-4-yl]oxyphenyl]-1-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
溶解度≥31.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
SMILESCOC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OCCCN3CCOCC3)OC4=C(C=C(C=C4)NC(=O)C5(CC5)C(=O)NC6=CC=C(C=C6)F)F
存储条件-20°C
运输条件蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述Foretinib是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂;作用于Met、KDR、Tie-2、VEGFR3/FLT4和RON;IC50值分别为0.4 nM、0.9 nM、1.1 nM、2.8 nM 和3 nM。
靶点METKdrTie-2VEGFR3/FLT4RON
生物活性数据0.4 nM0.9 nM1.1 nM2.8 nM3 nM

生物相关数据

质量控制

操作说明

APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献

  • 1. Joanne E Simpson, Morwenna T Muir, et al. "Autophagy supports PDGFRA-dependent brain tumor development by enhancing oncogenic signaling." Dev Cell. 2023 Dec 8:S1534-5807(23)00621-4. PMID: 38113891
  • 2. Shih CH, Chang YJ, et al. "EZH2-mediated upregulation of ROS1 oncogene promotes oral cancer metastasis." Oncogene. 2017 Nov 23;36(47):6542-6554. PMID:28759046

摩尔浓度计算器

质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
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