Foretinib (GSK1363089)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥600.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥545.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2000.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥3318.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Foretinib (GSK1363089)是一种新型有效的血管内皮生长因子（VEGF）和肝细胞生长因子（HGF）受体酪氨酸激酶家族成员的小分子抑制剂[1]。
Foretinib抑制Met、Ron、KDR、Flt-1、Flt-4、KIT、Flt-3、血小板衍生生长因子受体α、血小板衍生生长因子受体β和Tie-2，IC50值分别为0.4、3、0.86、6.8、2.8、6.7、3.6、3.6、9.6和1.1 nmol/L。在小鼠B16F10黑色素瘤细胞和PC-3前列腺细胞中，foretinib抑制细胞内MET，IC50值分别为21和23 nmol/L[1]。
在小鼠B16F10黑色素瘤细胞中，foretinib抑制HGF诱导的细胞迁移和侵袭。此外，foretinib抑制B16F10、A549和HT29肿瘤细胞的生长，IC50值分别为40、29和165 nmol/L[1]。
参考文献：
[1] Qian F1,Engst S,Yamaguchi K,Yu P,Won KA,Mock L,Lou T,Tan J,Li C,Tam D,Lougheed J,Yakes FM,Bentzien F,Xu W,Zaks T,Wooster R,Greshock J,Joly AH. Inhibition of tumor cell growth, invasion, and metastasis by EXEL-2880 (XL880, GSK1363089), a novel inhibitor of HGF and VEGF receptor tyrosine kinases. Cancer Res.?2009 Oct 15;69(20):8009-16. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-08-4889.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 849217-64-7 |
| 分子式 | C34H34F2N4O6 |
| 分子量 | 632.65 |
| 小分子别名 | Foretinib |
| 化学名称 | 1-N'-[3-fluoro-4-[6-methoxy-7-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinolin-4-yl]oxyphenyl]-1-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide |
| 溶解度 | ≥31.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OCCCN3CCOCC3)OC4=C(C=C(C=C4)NC(=O)C5(CC5)C(=O)NC6=CC=C(C=C6)F)F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Foretinib是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂，作用于Met、KDR、Tie-2、VEGFR3/FLT4和RON，IC50值分别为0.4 nM、0.9 nM、1.1 nM、2.8 nM 和3 nM。 | ||||
| 靶点 | MET | Kdr | Tie-2 | VEGFR3/FLT4 | RON |
| 生物活性数据 | 0.4 nM | 0.9 nM | 1.1 nM | 2.8 nM | 3 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Joanne E Simpson, Morwenna T Muir, et al. "Autophagy supports PDGFRA-dependent brain tumor development by enhancing oncogenic signaling." Dev Cell. 2023 Dec 8:S1534-5807(23)00621-4. PMID: 38113891
- 2. Shih CH, Chang YJ, et al. "EZH2-mediated upregulation of ROS1 oncogene promotes oral cancer metastasis." Oncogene. 2017 Nov 23;36(47):6542-6554. PMID:28759046
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