IC 50：据报道，一系列基于Fmoc的二肽在人类癌细胞系中显示细胞毒性，IC50范围为0.4至1.0 μM。

Fmoc-Cl，一种氯甲酸酯，普遍应用于Fmoc氨基甲酸酯的形成过程中引入Fmoc基团。基于Fmoc的二肽作为一种潜在的抗癌药物被广泛地探究。由于Fmoc可以被哌啶移除而不干扰肽和树脂之间的连接，Fmoc保护是固相肽合成的关键方法。此外，由于Fmoc基团的荧光特性，可与某些紫外检测不到的化合物反应以形成可用于HPLC分析的Fmoc衍生物。 [1]

体外：在所研究的30种基于Fmoc的二肽中，九种化合物强效抑制人类癌细胞系生长，包括HepG2、Hep3B、MCF-7、MDA-MB-231、A549和Ca9-22肿瘤细胞。活性最强的基于Fmoc的二肽在Ca9-22细胞系表现出最高敏感性，IC50为0.4 μM，比doxorubicin强效三倍。此外，该化合物具有协同作用，可提高doxorubicin的抗肿瘤活性。[1]

体内：据报道，Fmoc固相合成肽具有抗雌激素和抗癌活性。具体地讲，0.5 μg该类肽腹膜内给药防止致癌物诱导大鼠乳腺癌，并抑制小鼠中ER+人乳腺癌异种移植物的生长。[2]

临床试验：目前尚未进行临床试验。

参考文献：
[1] Yena CT, Wua CC, Leed JC, Chena SL, Morris-Natschkec SL, Hsiehb PW, Wua YC.  Cytotoxic N-(fluorenyl-9-methoxycarbonyl) (Fmoc)-dipeptides: Structure–activity relationships and synergistic studies. Eur J Med Chem. 2010 Jun; 45(6): 2494-502.
[2] Joseph LC, Bennett JA, Kirschner KN, Shields GC, Hughes J, Lostritto N, Jacobsona H, Andersen TT.  Antiestrogenic and anticancer activities of peptides derived from the active site of alpha-fetoprotein. J Pept Sci. 2009 Feb; 15: 319–25.