FIIN-2
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1096.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥715.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2419.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
FIIN-2是FGFR1-4的不可逆抑制剂,IC50值分别为3.1\4.3\27和45 nM.FIN-2也能适度抑制EGFR,IC50值为204 nM.FGFR2的Cys491是FIN-2结合的主要标记位点[1].
FIIN-2是一类抑制剂,依赖于FGFR1或FGFR2的看门突变而高效抑制细胞增殖.已有报道FGFR4和FIIN-2的共结晶结构,其意外地具有”DFG-out”共价结合模式.FIIN-2保留FIIN-1的嘧啶[4,5-d]嘧啶酮核心,但是移去了对FIIN-1高效抑制FGFR非常重要的两个氯原子.FIIN-2维持共价结合P-环半胱氨酸的能力,但是改变了对其它激酶的选择性.与FIIN-1相比,FIIN-2有力结合FGFRs,表现出良好的总体激酶选择性.FIIN-2对EGFR亲和力较低,但是FIIN-3高效结合野生型EGFR及其一系列突变体[1].
FIIN-2抑制FGFR1-4 Ba/F3细胞增殖,EC50值在纳摩尔范围内,其特别高效地抑制FGFR2,EC50值在1 nM范围.FIIN-2也能抑制FGFR2 V564M看门突变的Ba/F3细胞,EC50值为58 nM,而FIIN-1和BGJ398对此突变的EC50值高于1.0 μM.FIIN-2高效抑制看门突变体V564F.相比之下,FIIN-2的效力要减少四倍(EC50为506 nM).FIIN-2在浓度高达1.8 μM时对EGFR L858R无活性.FIIN-2对蛋白激酶FLT1(FLT1)的抑制作用比较弱.在野生型FGFR2 Ba/F3细胞中,FIIN-2完全抑制FGFR2突变体酪氨酸656/657和V564M的自磷酸化,分别在浓度为3 nM和300 nM时[1].
参考文献：
1. Tan L, Wang J, Tanizaki J et al. Development of covalent inhibitors that an overcome resistance to first-generation FGFR kinase inhibitors. Proc atl Acad Sci U S A. 2014 Nov 11;111(45):E4869-77. doi: 0.1073/pnas.1403438111. Epub 2014 Oct 27. 3288
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1633044-56-0 |
| 分子式 | C35H38N8O4 |
| 分子量 | 634.73 |
| 化学名称 | N-(4-((3-(3,5-dimethoxyphenyl)-7-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)-2-oxo-3,4-dihydropyrimido[4,5-d]pyrimidin-1(2H)-yl)methyl)phenyl)acrylamide |
| 溶解度 | ≥31.75 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥3.39 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| SMILES | O=C(C=C)NC1=CC=C(CN2C(N(C3=CC(OC)=CC(OC)=C3)CC4=CN=C(NC5=CC=C(N6CCN(C)CC6)C=C5)N=C42)=O)C=C1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | FIIN-2 是一种不可逆的表皮生长因子受体抑制剂，对表皮生长因子受体 1、表皮生长因子受体 2、表皮生长因子受体 3 和表皮生长因子受体 4 的 IC50 分别为 3.1、4.3、27 和 45 nM。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Dunkel H, Chaverra M, et al. "FGF signaling is required for chemokinesis and ventral migration of trunk neural crest cells." Dev Dyn. 2020;10.1002/dvdy.190. PMID:32390246
沪公网安备 31011002003500