Catalog No. A4129

ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid

Aurora激酶抑制剂

规格	价格	货期	数量
5mg	￥454.00	现货
50mg	￥1090.00	现货

CAS号：1291074-87-7纯度：99.36%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

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特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

ENMD-2076（CAS号 1291074-87-7）是一种口服生物可利用的小分子Aurora激酶抑制剂，对Aurora激酶A和Aurora激酶B的IC50值分别为14 nM和350 nM。

除Aurora激酶外，ENMD-2076可抑制参与多种细胞活动的激酶。由于在乳腺癌中发现Aurora激酶A的过表达，ENMD-2076被用于乳腺癌研究。据报道ENMD-2076可不同程度地抑制29种乳腺癌细胞系，IC50值从0.25到16.1 μM不等。在克隆形成试验中，ENMD-2076可完全抑制敏感型MDA-MB-468细胞系的集落形成，并能降低HCC1806、K-BR-3和BT474细胞系的集落形成。ENMD-2076在1.25 μM下也可导致G2细胞周期停滞。此外，ENMD-2076在TNBC异种移植模型中具有抗癌活性。除乳腺癌外，ENMD-2076被研究用于恶性血液病治疗。已有II期临床试验进行[1,2]。

参考文献：
[1] Diamond JR, Eckhardt SG, Tan AC, Newton TP, Selby HM, Brunkow KL, Kachaeva MI, Varella-Garcia M, Pitts TM, Bray MR, Fletcher GC, Tentler JJ. Predictive biomarkers of sensitivity to the aurora and angiogenic kinase inhibitor ENMD-2076 in preclinical breast cancer models. Clin Cancer Res. 2013 Jan 1;19(1):291-303.
[2] How J, Yee K. ENMD-2076 for hematological malignancies. Expert Opin Investig Drugs. 2012 May;21(5):717-32.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	1291074-87-7
分子式	C₂₅H₃₁N₇O₆
分子量	525.56
化学名称	(E)-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-styrylpyrimidin-4-amine 2,3-dihydroxysuccinate
溶解度	insoluble in EtOH; ≥175.8 mg/mL in DMSO
SMILES	CC1=CC(=NN1)NC2=NC(=NC(=C2)N3CCN(CC3)C)C=CC4=CC=CC=C4.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述	ENMD-2076 L-(+)-酒石酸是 ENMD-2076 的酒石酸衍生物，对 Aurora A 和 Flt3 具有选择性活性，IC50 值分别为 14 nM 和 1.86 nM。它对 Aurora A 的选择性是 Aurora B 的 25 倍，对 VEGFR2/KDR、VEGFR3、FGFR1 和 FGFR2 的效力较低。
靶点	Aurora Kinase