Duvelisib (IPI-145, INK1197)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥850.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥738.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1181.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3190.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IPI-145，也称为INK 1197，异喹啉衍生物，是磷酸肌醇-3-激酶（PI3K）的小分子抑制剂，选择性和高效地抑制2个PI3K亚型：PI3K-δ和PI3K-γ，IC50分别为2.5 nM和27 nM。虽然对PI3K-δ和PI3K-γ有较高的抑制作用，IPI-145也可同时抑制其它PI3K亚型，例如PI3K-α和PI3K-β，IC50分别为1602 nM和85 nM，抑制程度较低。
PI3K-δ在B细胞和T细胞的增殖中发挥重要作用，针对这两种细胞，IPI-145表现出有效的抗增殖活性，IC50分别为0.5 nM和9.5 nM。IPI-145可抑制嗜中性粒细胞的迁移和嗜碱性粒细胞的激活。
IPI-145通过阻断PI3K-δ和PI3K-γ的活性，抑制免疫学功能，加强了IPI-145在多种炎症、自身免疫和血液系统疾病治疗中的应用。
参考文献：
[1] Winkler DG1, Faia KL, DiNitto JP, Ali JA, White KF, Brophy EE, Pink MM, Proctor JL, Lussier J, Martin CM, Hoyt JG, Tillotson B, Murphy EL, Lim AR, Thomas BD, Macdougall JR, Ren P, Liu Y, Li LS, Jessen KA, Fritz CC, Dunbar JL, Porter JR, Rommel C, Palombella VJ, Changelian PS, Kutok JL. PI3K-δ and PI3K-γ inhibition by IPI-145 abrogates immune responses and suppresses activity in autoimmune and inflammatory disease models. Chem Biol. 2013 Nov 21;20(11):1364-74. doi: 10.1016/j.chembiol.2013.09.017. Epub 2013 Nov 7.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1201438-56-3 |
| 分子式 | C22H17ClN6O |
| 分子量 | 416.86 |
| 小分子别名 | Duvelisib |
| 化学名称 | (S)-3-(1-((9H-purin-6-yl)amino)ethyl)-8-chloro-2-phenylisoquinolin-1(2H)-one |
| 溶解度 | ≥20.84 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥24.9 mg/mL in EtOH |
| SMILES | C[C@@H](C(N1c2ccccc2)=Cc2cccc(Cl)c2C1=O)Nc1ncnc2c1nc[nH]2 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | IPI-145是一种可口服的和生物可利用的高选择性PI3K-δ和PI3K-γ抑制剂，IC50值分别为0.36 nM和19.6 nM。 | |
| 靶点 | PI3K-δ | PI3K-γ |
| 生物活性数据 | 0.36 nM | 19.6 nM |
沪公网安备 31011002003500