DUBs-IN-2
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ￥1954.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥2954.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥4227.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥12590.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50值:对USP7/USP8分别为7.2 M/0.93 M.
DUBs-IN-2是一种有效的去泛素化酶抑制剂.
USP7(或HAUSP)与蛋白Mdm2(一种E3泛素连接酶)共同识别p53肿瘤抑制子的N端转录激活结构域,通过泛素化引起其降解.USP7也可与直接必不可少的病毒蛋白(p53\FOXO4\PTEN)和致癌通路相互作用.另外,与USP7沉默相关的表型强烈表明,靶向USP7的小分子抑制剂可能是抗病毒和抗癌疗法的潜在方向.USP8(或UBPY)可与多种底物相互作用,如表皮生长因子受体(EGPR),其是调控细胞存活\增殖和分化途径所必需的.USP8也是受体内吞和转运的关键调节子[1].
体外:在杆状病毒感染的昆虫细胞中过表达人类USP7和USP8酶的全长形式,然后用His标记亲和层析手段纯化.用泛素C端7-氨基-4-甲基香豆素(Ub–AMC)评估对USP7和USP8去泛素化活性的抑制能力.Ub–AMC被去泛素化酶水解,而后释放AMC.以该物质稀释为100 mM到10 nM不等的八个终浓度后,基于剂量反应曲线计算IC50值[1].
DUBs-IN-2是USP7和USP8去泛素化酶的有效抑制剂,是在基于荧光的生化实验中,对65902种化学结构不同的物质针对全长USP7半胱氨酸蛋白酶活性的高通量筛选中鉴定得到的功能化氰基吡啶[1]..
体内:迄今为止,无体内实验进行.
临床试验:迄今为止,无临床试验进行.
参考文献：
[1] Colombo M, Vallese S, Peretto I, Jacq X, Rain JC, Colland F, Guedat P. Synthesis and biological evaluation of 9-oxo-9H-indeno[1,2-b]pyrazine-2,3-dicarbonitrile analogues as potential inhibitors of deubiquitinating enzymes. ChemMedChem. 2010 Apr 6;5(4):552-8._x000C_
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 924296-19-5 |
| 分子式 | C15H9N5O |
| 分子量 | 275.26 |
| 小分子别名 | DUB-IN-2 |
| 化学名称 | (E)-9-(ethoxyimino)-9H-indeno[1,2-b]pyrazine-2,3-dicarbonitrile |
| 溶解度 | ≥17.03 mg/mL in DMSO with ultrasonic; ≥2.27 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; insoluble in H2O |
| SMILES | CCO/N=C1/c2nc(C#N)c(C#N)nc2-c2c/1cccc2 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | DUB-IN-2 是一种强效去泛素化酶抑制剂，对 USP8 的 IC50 值为 0.28 μM。 |
沪公网安备 31011002003500