Dovitinib (TKI258) Lactate
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥454.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1363.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥3636.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Dovitinib (TKI258) Lactate对FGFR1–3的IC50值约为10 nmol/L.
在约10%的乳腺癌中,观察到成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1)与FGFR2扩增,此现象与乳腺癌不良预后相关.Dovitinib(TKI258)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),作用于FGFR1-3\VEGFR1-3和血小板衍生生长因子受体(PDGFR).
体外:在FGFR1与FGFR2扩增的细胞系中,Dovitinib呈剂量依赖性地降低pFRS2和pERK/MAPK的浓度.在MDA-MB-134细胞与SUM52细胞中,Dovitinib对细胞生长抑制的IC50值分别为190 nmol/L和180 nmol/L.相反地,在无FGFR1和FGFR2扩增的11种乳腺癌细胞系中,Dovitinib的IC50值均大于2,000 nmol/L[1].
体内:在体内模型(携带8个FGFR1基因拷贝的HBCx-2乳腺癌原代细胞异种移植模型)中,30 mg/kg Dovitinib抑制肿瘤生长,50 mg/kg Dovitinib使肿瘤消退.此外,在HBCx-3细胞异种移植模型中,给予40 mg/kg Dovitinib,每天1次,持续35天,可以使肿瘤消退[1].
临床试验:共81例患者入组.在5例FGFR1扩增/HR阳性乳腺癌患者与1例FGFR1非扩增/HR阳性乳腺癌患者中,观察到持续6个月以上的未确定反应或病情稳定.使用qPCR鉴定FGFR1\FGFR2或FGF3扩增,基于不同的FGF扩增,对HR阳性乳腺癌患者进行分组.相对于非FGF途径扩增的乳腺癌患者(目标病灶增加了12.0%),FGF途径扩增的乳腺癌患者目标病灶平均减少了21.1%[1].
参考文献：
[1] André F, Bachelot T, Campone M, Dalenc F, Perez-Garcia JM, Hurvitz SA, Turner N, Rugo H, Smith JW, Deudon S, Shi M, Zhang Y, Kay A, Porta DG, Yovine A, Baselga J. Targeting FGFR with dovitinib (TKI258): preclinical and clinical data in breast cancer. Clin Cancer Res. 2013 Jul 1;19(13):3693-702.
产品性质
| CAS号 | 915769-50-5 |
| 分子式 | C24H29FN6O5 |
| 分子量 | 500.52 |
| 小分子别名 | Dovitinib lactate hydrate |
| 化学名称 | 4-amino-5-fluoro-3-(6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)quinolin-2(1H)-one 2-hydroxypropanoate hydra |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; ≥10.62 mg/mL in DMSO; ≥168.2 mg/mL in H2O |
| SMILES | FC1=C(C(N)=C(C2=O)C3=NC4=C(N3)C=C(N5CCN(C)CC5)C=C4)C(N2)=CC=C1.CC(O)C(O)=O.O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 多维替尼（TKI258）乳酸盐是多维替尼的乳酸盐，是一种多靶点 RTK 抑制剂，主要针对 III 类（FLT3/c-Kit），IC50 为 1 nM/2 nM，对 IV 类（FGFR1/3）和 V 类（VEGFR1-4）RTK 也有效，IC50 为 8-13 nM，对 InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGFR1 和 HER2 作用较弱。第 4 阶段 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Mahdi Al-Taher, Tim Pruimboom, et al. "Influence of intraoperative vasopressor use on indocyanine green fluorescence angiography: first evaluation in an experimental model." Sci Rep. 2021 May 6;11(1):9650. PMID: 33958693
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